Biotransformação Por Desalquilação

farmacêutica (fase de exposição): ocorre desintegração da forma em que o fármaco é administrado. A fração da dose disponível para a absorção constitui medida da disponibilidade farmacêutica. • Fase farmacocinética: absorção, distribuição, biotransformação e excreção do fármaco. A fração da dose que chega à circulação geral é medida da disponibilidade biológica. • Fase farmacodinâmica: processo de interação do fármaco com seu receptor. Desta interação resulta um estímulo que,…

(HUBELL, 1996).  O EGG também pode ser usado para manter a anestesia em bovinos, quando associado com cetamina e xilazina (50 mg/ml de EGG, 1-2 mg/ml de cetamina e 0,1 mg/ml de xilazina) (THURMON et al., 1986). Biotransformação: A guaifenesina é metabolizada no fígado (Desalquilação e conjugação) e excretada, após glucuronidação, na urina. farmocinetica  A meia-vida do EGG em pôneis é de cerca de 60 a 80 minutos, sendo maior para os machos do que para as fêmeas.…

fármacos lipofílicos, e sua característica pode ser alterada em até 50 vezes, dependendo da polaridade e eletronegatividade dos grupos químicos substituintes. Em sua maioria, os benzodiazepínicos são completamente absorvidos sem antes sofrer biotransformação. Excetuando-se clorazepato, que é descarboxilado no suco gástrico em nordazepam, para depois ser absorvido. O diazepam é rapidamente absorvido, atingindo o pico máximo em 1 hora em adultos e 15 a 30 minutos em crianças. Já clonazepam…

potencializador de analgésicos (neuroleptoanalgesia). Em quadros psicóticos e na esquizofrenia a levomepromazina é ativa em casos agudos com excitação e agitação. Sua administração via oral garante uma boa absorção e biodisponibilidade do fármaco.Passa por biotransformação metabólica hepática e é eliminada especialmente pela urina e bílis. Indicações. Psicopatias agudas ou crônicas. Esquizofrenias crônicas. Síndromes de excitação psicomotora. Psicoses, alucinações. Dose. Em…

Benzodiazepínicos ser um importante meio de terminar as ações de membros selecionados desta classe de drogas, muitos deles sofre amplas biotransformações. O metabolismo é processado tanto por meio de reações de desalquilação, e como de conjugação. Como os benzodiazepínicos sofrem biotransformação, é possível que as alterações da função hepática possam afetar a duração do efeito terapêutico provocado por essas drogas. Apesar de muitos casos mostrarem que os benzodiazepínicos sofrem…

FARMACOCINÉTICA A farmacocinética estuda o caminho percorrido pelo medicamento noorganismo, desde a sua administração até a sua eliminação. Pode ser definida, deforma mais exata, como o estudo quantitativo dos processos de absorção, distribuição, biotransformação e eliminação dos fármacos ou dos seus metabólitos. O fármaco não cria ações no organismo, ele atua aumentando ou diminuindo o metabolismo emdeterminada situação.Existem conceitos básicos na farmacocinética cuja compreensão é…

4benzodiazepin-2-ona Fonte: Wikipédia pré de – Oxazepan • Sedativo e hipnótico 7-cloro-1,3-diidro-3-hidroxi-5-fenil-2H-1,4-benzodiazepin-2-ona Fonte: Wikipédia Metabolismo  Metabolizados in vivo por: hidrólise, hidroxilação, desalquilação, redução e conjugação, a compostos quer ativos, quer inativos. Carbamatos de propanodiol e compostos relacionados  Meprobamato (1955) ⇢ Mefenesina (miorrelaxante e sedativo, que mostrou ter atividade,…

estratégias de modificação molecular, a preparação de pró-fármacos – também chamada de latenciação de fármacos8 – tem recebido especial atenção. O termo pró-fármaco foi introduzido por Albert, em 1958, para descrever compostos que necessitam de biotransformação prévia para promover efeito farmacológico9. Consiste essencialmente em converter, mediante modificação química, um composto biologicamente ativo em forma de transporte inativa que, após sofrer ataque enzimático ou químico,…

geradores de NADPH. D) Inibem a redução do Citocromo P450. 90 INIBIÇÃO ENZIMÁTICA E) Bloqueiam a transferência do oxigênio ativo do P450 para o substrato (droga). F) Podem inibir mais de um mecanismo. G) Monóxido de carbono. H) Vias alternativas de biotransformação. 91 INIBIÇÃO ENZIMÁTICA A) S K F 525 A - -dietil amino etil, difenil propil acetato; - “Prodiafen”. O C -C - O - CH2 - CH2 - N CH2 C2H5 C2H5 CH2 CH3 92 INIBIÇÃO ENZIMÁTICA A1) Sistema Oxidativo microssomal - P450; -…

de classificação também serve como diferencial de biotransformação, já que os amino-ésteres são transformados, por hidrólise, em ácido paraaminobenzóico (PABA) através da colinesterase plasmática. Em função desta estrutura - PABA - há um potencial Sociedade Brasileira de Anestesiologia – Curso de Ensino à Distância 2002 1 alergênico com os amino-ésteres. As amino-amidas sofrem metabolização hepática (citocromo P 450) por N-desalquilação e hidrólise e são de meia-vida mais…