TrabAnsioliticos II FABIANA

Ansiolíticos:
Farmacocinética: São fármacos lipofílicos, e sua característica pode ser alterada em até 50 vezes, dependendo da polaridade e eletronegatividade dos grupos químicos substituintes. Em sua maioria, os benzodiazepínicos são completamente absorvidos sem antes sofrer biotransformação. Excetuando-se clorazepato, que é descarboxilado no suco gástrico em nordazepam, para depois ser absorvido. O diazepam é rapidamente absorvido, atingindo o pico máximo em 1 hora em adultos e 15 a 30 minutos em crianças. Já clonazepam e o oxazepam apresentam absorção bastante lenta após a administração oral, levando várias horas para atingir seu pico de concentração plasmática. O alprazolam, o clodiazepóxido e o lorazepam possuem velocidades intermediárias de absorção. A injeção intramuscular de benzodiazepínicos tem absorção imprevisível, executando-se o lorazepam. A biotransformação dos principais benzodiazepínicos, ocorre no fígado, através das enzimas microssômicas (reação de fase I), incluindo N-desalquilação e hidroxilação alifática. Subsequente, os metabólitos são conjugados (reação de fase II) glocurosiltransferases para formas glicuronídios, que são excretados na urina . O conhecimento da biotransformação e da natureza dos metabólitos gerados é de fundamental importância em seu uso. Assim, o flurazepam, que tem meia vida plasmática de 2-3 horas, dá origem ao metabólito N-desalquiflurazepam, que possui meia vida de 50 horas. Os benzodiazepínicos, em sua maioria, bem como os seus metabólitos, possuem alta afinidade de ligação com proteínas (85-90%). Esse fator limita a utilização de diálise em casos de intoxicação. O volume aparente de distribuição, em média, situa-se entre 1 a 3 L/kg de peso corporal. Aparentemente os benzodiazepínicos não induzem de maneira significativa a síntese de enzimas microssômicas hepáticas. Desse modo, a administração de outras substâncias. Por outro lado, a cimetidina e os anticoncepcionais orais inibem a N-desalquilação e a