vimblastina

Vimblastina
O sulfato de Vimblastina é o sal de um alcalóide extraído da Vinca rosea Linn, uma planta florescente comum, conhecida como pervinca (mais propriamente conhecida como Catharanthus roseus G. Don). O sulfato de Vimblastina é um alcalóide dimérico composto dos grupos funcionais indól e diidroindól. As evidências físicas e químicas indicam que o sulfato de Vimblastina possui um peso molecular de 909,07 e fórmula empírica C46H58O9N4.H2SO4. É um pó branco a quase branco facilmente solúvel em água, solúvel em metanol, fracamente solúvel em etanol e insolúvel em benzeno e éter. O sulfato de Vimblastina é um fármaco citotóxico, cujo mecanismo de ação está relacionado com a inibição da formação de microtúbulos no fuso mitótico, resultando em uma parada da divisão celular na metáfase. Estudos farmacocinéticos em pacientes com câncer demonstraram uma queda trifásica do nível sérico após injeção intravenosa rápida de sulfato de Vimblastina. A meia-vida inicial, média e final é de 3,7 minutos, 1,6 e 24,8 horas, respectivamente. O volume do compartimento central é 70% do peso corporal, provavelmente refletindo uma ligação tecidual muito rápida aos elementos do sangue. Ocorre extensa reversão da ligação tecidual. Baixas concentrações estão presentes no organismo 48 a 72 horas após a injeção. Foi demonstrado que o metabolismo dos alcalóides da vinca é mediado pelas isoenzimas hepáticas do citocromo P450CYP3A. A maior via de eliminação do sulfato de Vimblastina é o sistema biliar, sendo também eliminado pela urina. Após injeção de sulfato de Vimblastina tritiada em pacientes com câncer, 10% da radioatividade foi encontrada nas fezes e 14% na urina, a atividade restante não foi computada. Estudos similares em cães mostraram que após nove dias, 30% a 36% da radioatividade foram detectadas na bile e 17% na urina. Um estudo similar em ratos demonstrou que as concentrações mais altas de radioatividade foram encontradas no pulmão, fígado, baço e rins, duas horas após a