Graduação

ANTINEOPLÁSICOS

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APOPTOSE mecanismo intrínseco de autodestruição da célula ⇒ seqüência geneticamente programada⇒ morte celular Funções: • Evita acúmulo células senescentes–anormais
• • • • • •

Descamação do revestimento intestinal Eliminação neutrófilos “velhos” Remoção céls com alteração DNA

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Estágios da carcinogênese: Iniciação; Promoção; Progressão

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TIPOS DE CÂNCER MAIS INCIDENTES NO BRASIL

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CLASSES DE ANTINEOPLÁSICOS

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Principais problemas na terapia do câncer
Diferenças bioquímicas e morfológicas são mínimas As células cancerosas desenvolvem resistência muito rapidamente Alguns tumores são pobremente irrigados Os antineoplásicos produzem efeitos colaterais muito graves Sob certas condições, os agentes antineoplásicos conhecidos, se não todos, são também carcinogênicos

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FORMAS DE UTILIZAÇÃO DE ANTINEOPLÁSICOS
INDUÇÃO: pacientes com doença avançada prolongar sobrevida livre de recidiva curativa em tumores avançados ADJUVANTE: após remoção de tumor primário sem evidência de metástases PRIMÁRIA: inicial em pacientes passíveis de tratamento loco-regional reduzir as dimensões do tumor
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Antineoplásicos mais utilizados
Agentes alquilantes – ciclofosfamida, cisplatina Antimetabólicos – metotrexato, citarabina, fluorouracil Antibióticos citotóxicos – bleomicina, doxorrubicina Alcalóides da vinca – vimblastina, vincristina Hormonais – tamoxifeno Não classificáveis – asparaginase, paclitaxel

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ALQUILANTES

Ciclofosfamida
Mecanismo de ação: Impede a divisão celular Induz ligação cruzada e/ou fragmentação das hélices de DNA É um pró-fármaco É agente não-específico de fase do ciclo celular Possui atividade imunossupressora

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ALQUILANTES

Ciclofosfamida
Farmacocinética:
Bem absorvida via oral Taxa de ligação a proteínas: 10% a 56% Atravessa parcialmente a BHE e a placenta Excretada pelo leite materno Menos de 10% excretados na forma íntegra e 85% a 90%, na forma