Uma introdução sobre as sulfas
UMA INTRODUÇÃO SOBRE AS SULFAS
HISTÓRICO
Descoberta das sulfonamidas como agentes antibacterianos sintéticos:
1932, Alemanha - Klarer e Meitzsch fixeram a síntese do Prontosil, uma sulfonamida cujos efeitos foram estudados e descritos por Gerhard Domagk.
1935, Alemanha - Gerhard Domagk demonstrou o efeito curativo do “prontosil rubrum” (a sulfonamida) , ao combater estafilococos e estreptococos hemolíticos (causadores de envenenamento fatal do sangue) em coelhos e camundongos. Pouco tempo depois sua filha adquiriu septicemia causada por estreptococos, então vendo o elevado risco de morte da jovem, Domagk deu-lhe uma grande dose de prontosil. A filha foi curada e, as sulfonamidas começaram a ser muito utilizadas, e seus efeitos antibióticos , muito estudados.
1939 - Gerhard Domagk ganhou o premio Nobel, que foi recebido somente em 1947 devido à proibição feita por Hitler.
- A sulfonamida foi o primeiro antibiótico eficaz testado e aprovado em humanos
+-1950 (fim da década de 1940) - estreptococos hemolíticos, gonococos e pneumococos começaram a ficar mais resistentes às sulfonamidas. Estudos envolvendo outros antibióticos ganharam importância, dentre esses antibióticos, destaca-se a penicilina que descoberta em 1929, começou a ser amplamente usada somente na década de 40.
RELAÇÃO ESTRUTURA-ATIVIDADE DA SULFA
TOXICIDADE E COMO CONTORNAR O PROBLEMA Efeitos colaterais As manifestações mais comuns são sintomas digestivos e farmacodermias como erupção morbiliforme e prurido cutâneo. Outras reações incluem febre, cefaléia, tremores, nefrotoxicidade, flebite, vasculite, hipercalemia, doença do soro e anafilaxia (Anafilaxia (ou anafilaxis) é uma reação alérgica sistémica, severa e rápida a uma determinada substância, chamada alergénico ou alérgeno, caracterizada pela diminuição da pressão arterial,taquicardia e distúrbios gerais da circulação sanguínea, acompanhada ou não de edema da glote. A reacção anafiláctica pode ser