Soluções anestésicas

Sumário

Soluções anestésicas

Os sais anestésicos locais são classificados de acordo com a estrutura química de sua cadeia intermediária em tipo éster ou amida. A molécula de um típico anestésico local é dividida em três partes:

Um grupo aromático – lipofílicas (essenciais para a sua penetração nas fibras nervosas).
Uma cadeia intermediária - une as extremidades lipofílica e hidrofílica.
Um grupo terminal de amina secundária ou terciária - hidrossolubilidade.

A cadeia intermediária é de grande relevância, já que há grandes diferenças no grau de alergenicidade, na potência e no metabolismo.

Classificação dos anestésicos locais de acordo com a estrutura química:

Ésteres
De ácido benzóico
Cocaína
Benzocaína
Tetracaína

De ácido para-aminobenzóico (PABA)
Procaína
Cloroprocaína
Propoxicaína

Amidas
Agentes derivados da xilidina
Lidocaína
Mepivacaína
Bupivacaína
Ropivacaína
Etidocaína

Agentes derivados da toluidinia
Prilocaína
Articaína

A importância clínica dessa divisão está associada à duração do efeito (forma de inativação dos compostos) e, especialmente, ao risco de reações alérgicas. Os ésteres são hidrolisados por enzimas encontradas de forma ampla em plasma e diferentes tecidos. Isso geralmente determina duração de efeito menor. Faz exceção a tetracaína, de efeito mais prologando. Amidas sofrem metabolismo hepático, com consequente maior duração de ação. Ésteres determinam maior taxa de reações de hipersensibilidade, enquanto alergias são raras com anestésicos tipo amida.

Farmacodinâmica
Anestésicos locais são bases orgânicas fracas, pobremente solúvel em água. Por isso, as soluções comerciais são preparadas como sais ácidos (hidrossolúvel), geralmente obtidos por adição de ácido clorídrico. Assim, apesar de os agentes serem bases fracas, as preparações farmacêuticas (sais de hidrocloretos) são levemente ácidas, com o pH variando de 4,5 a 6,0 em tubetes odontológicos. Esta acidez