Introdução São inúmeros trabalhos que as células realizam para nos manter vivos, e a fonte de energia para que tudo isso funcione corretamente está nas transformações químicas de nosso organismo, o chamado metabolismo. Nos seres humanos o metabolismo é passível de sofrer interferências diretas ou indiretas pela administração passiva ou ativa, de compostos químicas capazes de causar alterações fisiológicas benéficas ao organismo (efeito farmacológico) ou em outras vezes causando danos ou distúrbios funcionais (efeito tóxico). A exposição diária a uma variedade de compostos estranhos (xenobióticos),que incluem substâncias das mais variadas naturezas, como agentes terapêuticos, produtos químicos utilizados no trabalho, aditivos alimentares ou subprodutos industriais que podem ser ingeridos, inalados ou absorvidos pela pele, exige uma processo de Biotransformação, que nada mais é do que a alteração química sofrida pelo xenobiótico no organismo, com o objetivo de facilitar a sua excreção. A Biotransformação ocorre comumente sob a ação de enzimas específicas e/ou inespecíficas. Juntamente com os fenômenos de absorção, distribuição e excreção, ela participa da regulação de níveis plasmáticos de drogas. Portanto, biotransformação é um processo alternativo, em que os metabólitos formados possuem propriedades diferentes das drogas originais, com características mais hidrofílicas, tendo por objetivo facilitar a excreção pelo organismo através da excreção por via urinária, bile, suor, leite ou saliva. Como a solubilização envolve modificações químicas na molécula, uma conseqüência da biotranformação de xenobióticos é a ativação ou inativação de agentes terapêuticos, aumentando ou diminuindo sua eficácia, bem com a conversão de moléculas inertes em espécies químicas altamente reativas que podem causar dano celular/tecidual indesejado.
Sistema microssomal As enzimas são as responsáveis pelas reações de