Inibidores da Ciclooxigenase

Rev Bras Anestesiol
2004; 54: 3: 448 - 464

ARTIGO DE REVISÃO
REVIEW ARTICLE

Analgésicos Inibidores Específicos da Ciclooxigenase-2:
Avanços Terapêuticos *
Specific Cyclooxygenase-2 Inhibitor Analgesics:
Therapeutic Advances

Wilson Andrade Carvalho 1; Rosemary Duarte Sales Carvalho 2; Fabrício Rios-Santos 3
RESUMO
Carvalho WA, Carvalho RDS, Rios-Santos F - Analgésicos Inibidores Específicos da Ciclooxigenase-2: Avanços Terapêuticos

SUMMARY
Carvalho WA, Carvalho RDS, Rios-Santos F - Specific Cyclooxygenase-2 Inhibitor Analgesics: Therapeutic Advances

JU STIFIC ATIVA E OB JETIVOS: Os antiinflamatórios não-esteroidais (AINE) estão entre as drogas mais prescritas e usadas no mundo, incluindo a utilização em Anestesiologia. O propósito desta revisão é discutir alguns aspectos atuais da bioquímica da ciclooxigenase, que vem servindo de base para o desenvolvimento dos novos AINE.
CONTEÚDO: Estas drogas exercem suas ações principalmente através da inibição da ciclooxigenase (COX), a enzima chave que catalisa a conversão de ácido araquidônico em prostaglandinas e tromboxanos. Pelo menos duas isoformas da COX já foram identificadas, a COX-1, que é constitutivamente expressa na maioria dos tecidos, e a COX-2, que é uma forma induzível da enzima localizada principalmente nas células e tecidos envolvidos em processos inflamatórios.
Com a descoberta da COX-2 e a determinação de sua estrutura, foi possível desenvolver drogas mais seletivas que reduzem a inflamação sem afetar a COX-1, protetora do estômago e rins, dando origem a uma nova geração de compostos antiinflamatórios denominados de inibidores específicos da COX-2.
CONCLUSÕES: Embora estes compostos de última geração apresentem menor toxicidade para o trato gastrintestinal, outros efeitos adversos graves têm sido observados, incluindo insuficiência renal e efeitos cardiovasculares, como o infarto agudo do miocárdio e a trombose. A despeito destes efeitos colaterais, estes