Farmacologia dos anestesicos locais

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Farmacologia dos Anestésicos Locais
Joshua M. Schulman e Gary R. Strichartz

Introdução
Caso
Fisiologia da Nocicepção
Transmissão da Sensação da Dor
Primeira Dor e Segunda Dor
Percepção da Dor
Analgesia e Anestesia
Classes e Agentes Farmacológicos
Química dos Anestésicos Locais
Grupo Aromático
Grupo Amina
Mecanismo de Ação dos Anestésicos Locais
Considerações Anatômicas
Canal de Sódio Regulado por Voltagem
Outros Receptores para Anestésicos Locais
Farmacocinética dos Anestésicos Locais

INTRODUÇÃO
A palavra anestesia provém diretamente do grego: an, que significa sem, e aisthesis, que significa sensação. Os anestésicos locais (AL) compreendem uma série de substâncias químicas localmente aplicadas, com estruturas moleculares semelhantes, capazes de inibir a percepção das sensações (sobretudo a dor) e também de prevenir o movimento. Os anestésicos locais são utilizados em uma variedade de situações, desde a sua aplicação tópica para queimaduras e pequenos cortes, até injeções durante tratamento dentário e bloqueio epidural e intratecal (“espinal”) durante procedimentos obstétricos e cirurgia de grande porte.
A cocaína, o primeiro anestésico local, provém das folhas do arbusto coca (Erythroxylon coca). A cocaína foi isolada pela primeira vez em 1860 por Albert Niemann, que observou seus poderes de produzir entorpecimento. Em 1886, Carl
Koller introduziu a cocaína na prática clínica como anestésico oftalmológico tópico. Entretanto, suas propriedades aditivas e toxicidade levaram à pesquisa de substitutos. A procaína, o primeiro desses substitutos, foi sintetizada em 1905. Conhecida como Novocain®, ainda continua sendo utilizada hoje em dia, embora com menos freqüência do que alguns AL mais recentemente desenvolvidos.
Os anestésicos locais exercem seu efeito através do bloqueio dos canais de sódio regulados por voltagem, inibindo, assim, a propagação dos potenciais de ação ao longo dos neurônios
(ver Cap. 6). Através da inibição da propagação do potencial

Absorção