Farmacologia Dos Anestesicos Locais

TUTORIAL DE ANESTESIA DA SEMANA
FARMACOLOGIA DOS ANESTÉSICOS LOCAIS

Dr. Hilary Edgcombe, Dr. Graham Hocking
John Radcliffe Hospital, Oxford, UK
Tradução autorizada pela ATOTW #5 por Dra. Maria Eduarda Dias Brinhosa e Dra. Gabriela Nerone, Hospital Governador Celso Ramos, Brasil. Correspondências para [e-mail]

INTRODUÇÃO
Anestésicos locais (AL) são amplamente utilizados como agentes para a anestesia e a analgesia durante o transoperatório e o pós-operatório. Para que o anestesista possa utilizar essas drogas com segurança e máximo efeito, faz-se necessário o conhecimento sobre a farmacologia dos anestésicos locais como um grupo e sobre a farmacologia específica dos diferentes AL. O foco desse tutorial é a base estrutural e a função dos anestésicos locais. Tente responder às perguntas presentes no texto antes de prosseguir com a leitura. Mais detalhes podem ser encontrados na sessão “Leitura complementar” ao fim do texto.

DEFINIÇÃO DE ANESTÉSICOS LOCAIS
Anestésico local pode ser definido como uma droga que pode bloquear de forma reversível a transmissão do estímulo nervoso no local onde for aplicado, sem ocasionar alterações no nível de consciência. Existem muitas drogas que, além de seu uso clínico habitual, exercem atividade anestésica local, porém esse tutorial foca-se nas drogas que são utilizadas especificamente por suas propriedades de anestésico local.
A classificação estrutural dos anestésicos locais
Os anestésicos locais possuem em sua maioria um grupo aromático (lipossolúvel, hidrofóbico) associado a um grupo amina (polar, hidrofílico). Esses dois grupos são ligados por uma cadeia intermediária que determina a classificação do anestésico local como amida ou éster. Os exemplos de amidas são a lidocaína, bupivacaína e prilocaína. Os exemplos de ésteres incluem a cocaína e ametocaína. As diferenças clinicamente relevantes entre as amidas e ésteres
A ligação molecular que existe nos anestésicos locais do tipo éster é mais fácil