bloqueador neuromuscular

BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES

01/06/2005 – Profª. Roberta

A contração muscular ocorre graças à liberação da acetilcolina, que vai agir nos receptores nicotínicos das placas motoras.

Conceito:

Bloqueadores neuromusculares (BNM) são agentes que atuam bloqueando a transmissão na junção neuromuscular.

Histórico:

 Índios da bacia amazônica:

- As flechas envenenadas com extratos vegetais causavam paralisia e morte da caça e da pesca

- Ausência de sintomas de intoxicação de quem consumia: os índios comiam a carne e não se intoxicavam

- Substância de vegetais sul-americanos: foi chamada inicialmente de “curare”

 1850: Claude Bernard

- Mostrou efeito periférico (entre junção nervosa e muscular, na placa mioneural)

 1942: Griffth e Jonhson

- Uso da d-tubocurarina pela primeira vez em anestesiologia para relaxamento muscular (campo imóvel) durante cirurgia

Transmissão Neuromuscular:

Classificação, mecanismo de ação e farmacocinética dos bloqueadores neuromusculares:

 Bloqueadores neuromusculares competitivos, adespolarizantes ou estabilizantes:

- Impedem (bloqueiam) a ligação da acetilcolina com receptores nicotínicos, pois se combinam com receptores nicotínicos na placa motora, mas não os ativam. Para produzir efeito, no mínimo 70% dos receptores nicotínicos precisam estar bloqueados.

- Impedem a despolarização da membrana.

- Essa é ação dos extratos vegetais utilizados pelos índios e de vários derivados.

- Essas substâncias possuem amônia quaternária em sua estrutura, o que as torna muito ionizáveis. Por serem substâncias pouco lipossolúveis, não são absorvidas por via oral (baixa absorção gastrintestinal). Isso explica o fato que os índios não se intoxicam com a carne (caça ou pesca).
- Não atravessam barreiras celulares, inclusive barreira hemato-encefálica. Atravessam pouco a barreira placentária; doses baixas não terão efeitos significativos sobre o feto.
- A duração é variável.