BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES

INTRODUÇÃO
Bloqueadores neuromusculares (BNMs) são utilizados em anestesia para prejudicar a transmissão neuromuscular e proporcionar relaxamento da musculatura esquelética. Essas drogas permitem ao anestesiologista realizar a intubação orotraqueal, facilitam a ventilação e promovem condições operatórias ótimas, por exemplo durante laparotomia. BNMs são compostos amônios quaternários estruturalmente semelhantes à acetilcolina (ACh) que atuam primordialmente no receptor nicotínico pós-juncional da junção neuromuscular. BNMs podem ser agonistas (BNMs “despolarizantes”) e antagonistas (BNM “adespolarizantes”) do receptor nicotínico.
Drogas anticolinestesáricas, também conhecidas como inibidores da acetilcolinesterase, são usadas para reverter os efeitos dos BNMs adespolarizantes. Essas drogas aumentam a concentração de Ach na junção neuromuscular mediante a inibição da enzima acetilcolinesterase.
Se você está em dúvida sobre alguns dos termos utilizados até agora, esse é um bom momento para revisar o tutorial sobre a “Fisiologia da Junção Neuromuscular”.
BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES ADESPOLARIZANTES
Os BNMs adespolarizantes são antagonistas competitivos da ACh no receptor nicotínico pós-sináptico.
Eles se ligam a uma ou ambas as subunidades alfa do receptor, impedindo a ligação da Ach que ocasionaria a despolarização. A ligação desses antagonistas ao receptor é reversível e ocorre associação e dissociação repetidamente. O início do bloqueio neuromuscular ocorre quando 70-80% dos receptores estão ocupados, e para que haja bloqueio completo, é necessária a ocupação de mais de 90% dos receptores. Acredita-se que os BNMs adespolarizantes atuem também nos receptores préjuncionais da junção neuromuscular. A estimulação desses receptores pela ACh normalmente resulta em mobilização adicional de ACh para lidar com o aumento da frequência de estimulação; os BNMs antagonizam esses receptores também, inibindo o processo supracitado.
Ao avaliar o bloqueio