Artigo Complementar
Brazilian Journal of Pharmaceutical Sciences vol. 43, n. 4, out./dez., 2007
Modelos in vitro para determinação da absorção de fármacos e previsão da relação dissolução/absorção
Jacqueline de Souza1*, Zaida Maria F. Freitas2 , Sílvia Storpirtis3
Departamento de Farmácia, Escola de Farmácia, Universidade Federal de Ouro Preto, 2 Departamento de
Medicamentos, Faculdade de Farmácia, Universidade Federal do Rio de Janeiro, 3 Departamento de Farmácia,
Faculdade de Ciências Farmacêuticas, Universidade de São Paulo
1
*Correspondência:
J. Souza
Laboratório de Controle de Qualidade
Escola de Farmácia
Rua Costa Sena, 171 – Centro
35 400 000 - Ouro Preto – MG, Brasil
E. mail: jacsouza@ef.ufop.br
Fármacos contidos em formas farmacêuticas sólidas devem ter adequada solubilidade aquosa e permeabilidade intestinal para serem absorvidos após administração oral. A velocidade e a extensão com as quais um fármaco é absorvido podem variar devido às suas características físico-químicas e fatores relacionados à desintegração e dissolução. Segundo o Sistema de Classificação
Biofarmacêutica (SCB), a dissolução e a permeação intestinal do fármaco podem limitar a absorção e, conseqüentemente, a ação terapêutica. Este trabalho objetiva discutir dados da literatura referentes à previsão da relação entre a dissolução de fármacos e sua absorção empregando sistemas in vitro. Para avaliar a permeação in vitro são discutidos modelos com tecidos e segmentos intestinais, vesículas extraídas de membranas e cultura de células.
Na literatura existem estudos de permeabilidade utilizando células
Caco-2, TC-7, 2/4/A1, MDCK e MDCK-MDR1. As células Caco-2 são extraídas de adenocarcinoma de cólon humano que, em cultura celular, se diferenciam em enterócitos, podendo ser acopladas a sistemas de dissolução. Estas técnicas representam importante ferramenta para estudos de dissolução/permeação, porém, ainda são limitadas e não conseguem reproduzir adequadamente os