Antihistamínicos

I. INTRODUÇÃO
Quando se descobriu que a histamina era um importante mediador químico das reações alérgicas a procura de substâncias que agissem como concorrente específico da histamina despertou grande interesse. A histamina é uma amina básica formada a partir de histidina pela histidina descarboxilase, ela é encontrada na maioria dos tecidos, porém está presente em altas concentrações no pulmão e na pele e em concentrações particularmente elevadas no trato gastrintestinal. Em nível celular ela é amplamente encontrada nos mastócitos e basófilos.
Em 1937, Bovet e Staub relataram que certos ésteres fenólicos podiam inibir algumas ações da histamina. Embora os compostos originalmente desenvolvidos fossem muito tóxicos para o uso clinico, nos anos 40 começaram a aparece os primeiros anti-histamínicos clinicamente eficientes e relativamente atóxicos, um exemplo era o maleato de pirilamina, sintetizado em 1944. Desde então, numerosos anti-histamínicos foram comercializados e destinados principalmente ao tratamento da rinite e de outras manifestações alérgicas.
Os anti-histamínicos agem predominantemente como inibidores competitivos das ações da histamina, sendo difícil atingir e manter uma concentração adequada da droga anti-histamínicas; Concluindo assim que existem pelo menos dois tipos de receptores com os quais a histamina interage, sendo convencionalmente chamados de receptores H1 e H2. Por tanto assim as drogas que inibem os efeitos farmacológicos da histamina são classificadas como: bloqueadores dos receptores H1 (drogas capazes de antagonizar as respostas vasculares induzidas pela histamina, mas que não influem sobre aumento da secreção gástrica) e bloqueadores dos receptores H2 (drogas capazes de diminuir a secreção gástrica estimulada pela histamina), mas tarde forneceram evidencias sobre a existência de um terceiro tipo de receptor de histamina – o receptor H3 – usado como ferramenta de pesquisa.
A hipersensibilidade do tipo I (simplesmente denominada