Anti-inflamatórios esteroidais
ESTEROIDAIS
Vânia Braghini de Rezende Dias
Contextualização da aula na disciplina de
Farmacologia
Aulas anteriores:
Inflamação
Anti-inflamatórios não-esteroidais
Esteróides
Fosfolípides de membrana
Esteróides
Fosfolpase A2
Ácido araquidônico
AINE
Cicloxigenase
Lipocortina
Lipoxigenase
Leucotrienos
Endoperóxidos
Prostaglandinas
Prostaciclinas
Tromboxanos
OBJETIVOS
Farmacodinâmica e farmacocinética dos glicocorticóides. Principais usos terapêuticos.
Principais manifestações clínicas associadas com a terapia a longo prazo.
SUMÁRIO
1) Hormônios do córtex adrenal: glicocorticóides
2) Cortisol: síntese, regulação e efeitos sobre o metabolismo 3) Fisiopatologias: Síndrome de Cushing e Doença de
Adisson
4) Classe Farmacológica: Glicocorticóides
3.1. Mecanismo de ação
3.2. Efeitos
3.3. Usos clínicos
3.4. Efeitos adversos
3.5. Farmacocinética
O CÓRTEX DA SUPRA-RENAL
Glicocorticóides: cortisol O CÓRTEX DA SUPRA-RENAL
Biossíntese do Cortisol
precursor: colesterol
fonte principal: plasma / depósitos intracelulares / acetil-CoA
etapas: retículo endoplasmático (RE) e mitocôndria
cada etapa é catalisada por enzimas do citocromo P450
esteróides possuem o núcleo ciclopentano- peridrofenantreno
Biossíntese do Cortisol
Colesterol mitocôndria complexo desmolase
Pregnenolona
17- - hidroxilase
RE progesterona 17- - hidroxilase
17- - hidroxipregnenolona
3- - hidroxiesteroide
17- - hidroxiprogesterona
21- - hidroxilase
11- desoxicortisol mitocôndria 11- - hidroxilase
Cortisol
Regulação da Secreçao do Cortisol
CRH
Liberado por neurônios localizados no hipotálamo
Núcleo paraventricular POMC
Recebe conexões nervosas do sist. límbico e porção inferior do tronco cerebral
Regulação da Secreçao do Cortisol
ACTH
O ACTH é formado a partir da hidrólise da POMC (próopiomelanocortina).
A