Fosfodiesterase

tratamento das doenças a cima, eles tem por função aumentar a força contrátil do coração, e para que isso ocorra existem várias maneiras, os esteróides cardíacos tem se mostrado mais eficientes no tratamento dessas doenças. Os inibidores da fosfodiesterase, como amrinona e milrinona, também foram exploradas e por isso são estimulantes diretos do adenilato ciclase, como forskolin. Essas drogas agem todos, afetando a disponibilidade de Ca +2 intracelular para a contração do miocárdio ou…

as catecolaminas, também denominadas aminas vasoativas ou drogas simpatomiméticas. Dentre elas, destacam-se a: noradrenalina adrenalina dopamina dopexamina dobutamina E o isoproterenol. Outros também usados são3 : Amrinone e Milrirone (Inibidores da fosfodiesterase) Atropina Prostaglandinas Exemplos de vasodilatadores: Nitroprussiato de sódio Nitratos Clorpromazina Prazozin Captopril Enalapril Bloqueadores de cálcio Anfetaminas e metanfetaminas também tem efeitos…

parece ser útil no tratamento de alguns tipos de dor de cabeça. Várias ações celulares da cafeína têm sido observadas, mas não é totalmente claro como cada um contribui para o seu perfil farmacológico. Entre as mais importantes são a inibição de fosfodiesterases cíclicas de nucleótidos, o antagonismo dos receptores de adenosina, e modulação de manuseamento de cálcio intracelular. Farmacodinâmica A cafeína, um derivado de xantina de ocorrência natural como a teobromina e da teofilina…

cis-peridroisoquinolínico funcionalizado, três centros estereogênicos. A simplificação molecular deste sistema por eliminação de dois destes centros e com a inclusão do anel isostérico piperazínico N-substituído originou o indinavir. Figura 8. Indinavir As fosfodiesterases (PDE’s) são importantes classes de enzimas que promovem a hidrólise do monofosfato cíclico de adenosina e guanosina (cAMP e cGMP). Estes segundos mensageiros são responsáveis pela mediação de diversas respostas…

metarrodopsina II, na qual o retinol apresenta-se na forma todo-trans, sua forma mais ativa. A metarrodopsina II ativa várias moléculas de transducina, um tipo de proteína G. A transducina, na forma ativa, atua ativando várias moléculas de fosfodiesterase. A fosfodiesterase (Phosphodiesterase - PDE) ativada catalisa a hidrólise de monofosfato cíclico de guanosina (Cyclic guanosine monophosphate - GMPc), formando 5’-GMP. A diminuição da concentração de GMPc leva ao fechamento dos canais…

efetoras, que causam ativação ou supressão de enzimas aos canais iônicos (canais de cálcio, canais de potássio, canais de sódio e de cloreto). Temos exemplos de enzimas moduladas pelas proteínas G. • Adenilato ciiclase (síntese de AMPc) • cGMP fosfodiesterase(hidrolisa o AMPc) • Fosfolipase C (forma IP3 E diacil glicerol,DAG) • Fosfolipase Imagem 4 – Exemplos de Enzimas Moduladas pelas Proteínas G. Fonte:…

produzido nos fotorreceptores pela guanilato ciclase. A energia luminosa ativa a rodopsina (fotopigmento responsável pela absorção da energia luminosa) que por sua vez estimula a proteína G transducina. Essa proteína G ativa uma enzima efetora, a fosfodiesterase (PDE). A PDE hidroliza o GMPc. Essa hidrolização reduz a concentração do GMPc, causando o fechamento dos canais de sódio e uma conseqüente hiperpolarização da membrana dos fotorreceptores. (retirado do site www.grupos.com.…

(Tsien) DIFERENTES VIAS DE SINALIZAÇÃO PODEM SER DESENCADEADAS APÓS A ATIVAÇÃO DA PROTEÍNA G DESENSIBILIZAÇÃO DO RECEPTOR βADRENÉRGICO NA PRESENÇA CONTÍNUA DE EPINEFRINA βARK: proteína cinase β-adrenérgica βarr: β-arrestina FOSFODIESTERASES DO GMPc VIAGRA GMPc 5’GMP

celular que converte o ATP intracelular em um segundo mensageiro, o AMPc. A elevação da concentração de AMPc ativa uma proteína cinase AMPc dependente que ativa outras enzimas através de fosforilação, resultando em resposta celular. A enzima fosfodiesterase, por outro lado, regula os níveis de AMPc, pela degradação do AMPc. Cada passo da cadeia de reações que é desencadeada pela ativação da proteína G pelo complexo agonista-ligante, constituindo um processo de amplificação, em que cada molécula

lesadas através da quebra de ligações N-glicosil, que mantém a base nitrogenada ligada ao esqueleto açúcar-fosfato. O sitio ao qual essa base estava ligada fica também lesado, sendo reparado pela AP endonuclease. Depois a enzima DNA desoxirribose-fosfodiesterase remove os resíduos do esqueleto açúcar-fosfato. Por último a DNA polimerase reconhece e complementa a lacuna existente. II. Reparo por excisão de nucleotídeos (NER): o complexo enzimático endonuclease ABC reconhece e cliva os…