Fosfodiesterase

gordurosas Metabolismo mais lento Diminuição de AMPC e aumento de Fosfodiesterases . Triglicerídeos é uma forma de gordura que circula na corrente sanguínea e é armazenada no tecido de gordura do corpo. O AMPc ciclico é uma espécie de segundo mensageiro que é importante na transdução de sinal em uma célula, ele é envolvido na modulação de uma série de processos fisiológicos, como o endócrino por exemplo. Fosfodiesterase é uma enzima. Essa enzima degrada o AMPc (adenosina…

célula; à bomba ligam-se dois íons K+ extracelulares, levando à desfosforilação da bomba; o ATP que se liga à bomba reorienta-se para libertar os íons K+ para o interior da célula, dessa forma, a bomba está pronta para um novo ciclo. -Fosfodiesterase Fosfodiesterase (PDE) é uma enzima responsável pela degradação dos segundos mensageiros intracelulares AMPc e GMPc, ou seja, ela hidrolisa o AMPc transformando-o em AMP. Como resultado, a proteína quinase PE inativada e há predomínio…

presente, a pressão atrial esquerda elevada associada com doença do coração esquerdo e com a ativação neurohormonal, incluindo ativação do sistema nervoso simpático, sistema renina-angiotensinaaldosterona, e atividade aumentada de endotelina, fosfodiesterase 5 (PDE 5) e peptídeo natriurético (PN). A atividade aumentada desses neurohormônios resulta em retenção de sódio e água, vasoconstrição e diminuição da sensibilidade a vasodilatadores endógenos na vasculatura pulmonar. A vasoconstrição

metarrodopsina II, na qual o retinol apresenta-se na forma todo-trans, sua forma mais ativa. A metarrodopsina II ativa várias moléculas de transducina, um tipo de proteína G. A transducina, na forma ativa, atua ativando várias moléculas de fosfodiesterase. A fosfodiesterase (Phosphodiesterase - PDE) ativada catalisa a hidrólise de monofosfato cíclico de guanosina (Cyclic guanosine monophosphate - GMPc), formando 5’-GMP. A diminuição da concentração de GMPc leva ao fechamento dos canais…

dores nas costas, hipotensão, náuseas, dor precordial, vômito, cefaléia, bradicardia, febre, dor no local da punção e trombocitopenia. Inibidor da fosfodiesterase (Cilostazol) Mecanismo de ação: Este medicamento tem como substância ativa o Cilostazol, derivado quinolinônico inibidor da fosfodiesterase celular (mais especificamente da fosfodiesterase tipo III). Sua fórmula empírica é C20H27N5O2 e seu peso molecular, 369,46. O Cilostazol é…

da membrana celular da musculatura lisa vascular. Existem outras drogas vasodilatadoras que agem aumentando a concentração celular de adenosina monofosfato cíclico (cAMP) e guanosina monofosfato cíclico (cGMP) e, ainda, por inibição da enzima fosfodiesterase. Os vasodilatadores de ação indireta agem por inibição da vasoconstrição simpática e do sistema renina-angiotensina. As drogas vasoativas, portanto encontram importante utilidade no tratamento de condições isquêmicas e dolorosas do…

liberando a parte catalítica, que fosforila a proteína nuclear CREB. CREB fosforilada se liga ao DNA e atrai fatores de transcrição que alteram expressão gênica.  Inativação da subunidade , por sua atividade GTPásica  Ação de fosfodiesterases que clivam o AMPc a 5´-AMP.  Dessensibilização mediada por arrestinas:  impede sua interação com a proteína G  Medeia internalização do receptor por endocitose Estímulo Epinefrina Receptor -adrenérgico…

da membrana celular da musculatura lisa vascular. Existem outras drogas vasodilatadoras que agem aumentando a concentração celular de adenosina monofosfato cíclico (cAMP) e guanosina monofosfato cíclico (cGMP) e, ainda, por inibição da enzima fosfodiesterase. Os vasodilatadores de ação indireta agem por inibição da vasoconstrição simpática e do sistema renina-angiotensina. As drogas vasoativas, portanto encontram importante utilidade no tratamento de condições isquêmicas e dolorosas do…

    Como então ativar a lipólise? 1. Ativar os receptores βadrenérgicos: Este estímulo inibe a fosfodiesterase que transforma o AMPc em AMP. O bloqueio da fosfodiesterase estabiliza o AMPc e desta forma ocorre a hidrólise dos triglicerídeos. 2. Ativar o sistema adenilato ciclase: A Adenilato ciclase é uma enzima que converte o ATP em AMPc. A diminuição da fosfodiesterase estimula a adenilato ciclase. 3. Bloquear os receptores α2- adrenérgicos: Este receptor é um…

propostos para as metilxantinas são a inibição da fosfodiesterase e, portanto, o aumento intracelular do AMP-c, efeito na concentração de cálcio intracelular direto e indireto via hiperpolarização da membrana celular, desacoplamento do cálcio intracelular favorecendo elementos contráteis musculares e antagonizando receptores de adenosina. (ALVES, BROGAGNOLO, 2002) Robbes, Speedie e Tyier, relatam que as metilxantinas inibem competitivamente a fosfodiesterase, provocado um aumento no…