Fosfodiesterase

em quantidades necessárias para tornar o medicamento eficaz no controle do broncoespasmo. A teofilina, uma metilxantina, relaxa diretamente a musculatura lisa dos brônquios e dos vasos pulmonares. Suas ações podem ser mediadas pela inibição da fosfodiesterase com o conseqüente aumento do AMP-cíclico intracelular e relaxamento muscular. A efedrina é um agente simpaticomimético não pertencente ao grupo das catecolaminas, com efeitos direto e indireto nos receptores adrenérgicos. Ela possui…

pela dilaceração dos tecidos, facilitando a absorção de toxinas.Pouco se conhece sobre a composição e efeitos fisiológicos do veneno, embora se registrem pelo menos dezoito substâncias diferentes; já foram isolados componentes comoserotonina, fosfodiesterase e uma 5-nucleotidase. A peçonha tem atividade proteolítica e dermonecrótica. A dor após a ferroada é imediata, lancinante, podendo se estender por todo o membro acometido; é mais intensa nos primeiros 90 minutos, diminuindo…

escuro). Esses canais de Na são cGMP dependentes. Na presença de luz o fotorreceptor reage fotoquímicamente: a rodopsina se descolore e ativa a proteina G, (conhecida como transducina) que por sua vez, estimula a atividade da enzima efetora, uma fosfodiesterase (que que converte o cGMP em GMP). A redução de cGMP inativa os canais de Na causando conrrente de hiperpolarização na membrana do fotorreceptor. Concluimos que o potencial receptor do fotorreceptor é hiperpolarizante e, como…

hipovolêmicos. Náuseas, vômitos, arritmias e angina “pectoris” podem ocorrer quando da sua utilização. Amrinone É um derivado bipiridínico com efeito cardiotônico e inotrópico. O seu mecanismo de ação está ligado à inibição potente e seletiva da fosfodiesterase FIII, aumentando a concentração intracelular de AMP cíclico, nas células cardíacas. As bipiridinas também parecem aumentar a disponibilidade intracelular de cálcio, o que incrementa a função contrátil do miocárdio. Ocorre,…

podem incluir náuseas, batimentos cardíacos acelerados e tremor Antibióticos: infecções respiratórias como bronquite aguda, pneumonia e influenza podem agravar os sintomas da DPOC. Os antibióticos ajudam a combater as crises agudas Inibidores de fosfodiesterase-4: é um anti-inflamatório para combater a inflamação nos pulmões e brônquios, além de reduzir o número de crises ou exacerbações. Ele deve ser sempre complementar aos bronco dilatadores e nunca deve ser usado de forma isolada. A…

plaquetário levou ao desenvolvimento de antagonistas com papel antiagregante: abciximab (anticorpo monoclonal), eptifibatida, integrelina, lamifibana, tirofibana e xenlofibana e lotrafibana (a serem 2 utilizados por via oral) . O Dipiridamol inibe a fosfodiesterase plaquetária, aumentando AMP cíclico, com diminuição de adesão das plaquetas. O mecanismo íntimo de sua atuação e o próprio efeito clínico carecem de comprovação. Isoladamente, o dipiridamol não oferece benefício relevante.…

cicloxigenase (Zileuton). Alívio sintomático, embora de curta duração, da broncoconstrição é oferecido por broncodilatadores (inaladores) tais como derivados de isoproterenol (Terbutalina, Albuterol). Teofilina eleva AMPc pela inibição da AMPc-fosfodiesterase e inibe a liberação intracelular de Ca++ é também usada para aliviar sintomas broncopulmonares. O uso de anticorpos IgG contra as porções Fc de IgE que se ligam a mastócitos tem sido aprovado no tratamento de certas alergias, visto…

o que acaba levando ao aumento de cálcio intracelular. São usados na ICC (desproporção entre a oferta de sangue e a necessidade de O2 tecidual). Grupos Farmacológicos das Drogas Inotrópicas: Glicosídeos (Digitoxina, Digoxina); Inibidores da Fosfodiesterase (Milrinona); Drogas não Inotrópicas: Peptídeo Natriurético – Tipo Beta-Humano (Nesiritida); Antagonistas do Receptor de Endotelina (Bosentana) Efeitos Adversos dos Glicosídeos incluem: distúrbios neurológicos, distúrbios oculares,…

extremidades “livres” do grupo fosfato do açúcar (AMPc), (3)Reacção de degradação cliva esta segunda ligação formando AMP.  Mensageiros extracelulares usam o AMPc como sinalizador intracelular, alteram a actividade da AC mais do que das 45 fosfodiesterases. Respostas Metabólicas das vias de AMPc Tecido Hormonas envolvidas nas vias de AMPc Resposta Metabólica Adiposo Epinefrina Glicogénio Aumento da hidrolise dos triglicéridos; decréscimo do “uptake” de…

hidrocortisona, Cortisonal, Solu-cortef, Cortisonal, Flebocortid, Succinato sódico de hidrocortisona AMINOFILINA AÇÃO= É convertido a teofilina, cujo mecanismo ainda é incerto, provavelmente por inibição da fosfodiesterase, aumentando o AMPc no músculo bronquial, por bloquear receptores de adenosina, por antagonizar a PGE2 e por efeito direto na mobilização do Cálcio. Esta reduz a fadiga dos músculos diafragmáticos, aumenta o débito cardíaco e…