Receptores

Receptores farmacológicos

A natureza do receptor
O receptor é a entidade conceptual de que os farmacologistas se socorrem como recurso pedagógico para explicar a natureza da interação dos fármacos com os organismos vivos para produzir determinado efeito biológico.
Os receptores são partes integrantes de determinadas macromoléculas do seres vivos. Na maioria dos casos, constam de segmentos de proteínas. Casos há em que os receptores fazem parte de proteínas não-enzimáticas. A capacidade de o fármaco adapta-ser ao receptor depende das características estruturais, configuracionais e conformacionais de ambos, fármaco e receptor.
Formas ativa e inativa
Diversos autores propuseram que o receptor pode existir em duas conformações: Ativa (A) ou Inativa (I), independentemente de o fármaco estar ligado a ele. Os agonistas manifestam maior afinidade pela conformação (A) : Os antagonistas, pela conformação I. Um fármaco será antagonista de outro quando tiver maior afinidade de I do que por A. A atividade antagonista poderá ser de dois tipos: (a) competitiva, se o fármaco ligar-se ao mesmo local ao qual se liga o agonista: (b) alosterica, se ligar-se ao outro sitio.
Interações fármaco- receptor
Para poder compreender o modo e o mecanismo de ação dos fármacos, e de capital importância conhecer as forças de interação que os ligam aos receptores. A determinação dessas forças por métodos experimentais é muito difícil. Admita-se que os fármacos estruturalmente específicos se ligam aos receptores mediante as mesmas forças que operam nas interações de moléculas simples. Essas forças são na maioria idênticas aquelas que estabilizam a estrutura da proteína.
Em outras palavras, entre as moléculas que interagem deve existir, em muito casos, uma relação análoga aquela que há entre chave e fechadura, embora o fenômeno seja muito mais complexo.
Classificação dos receptores
Existem vários critérios para a classificação dos receptores, que são:
Topográfico;
Pelo