receptores

RECEPTORES

Os locais em que um fármaco atua e a intensidade desta atuação, são determinados pela localização e capacidade funcional dos receptores específicos com os quais o fármaco interage e pela concentração do fármaco ao qual o receptor é exposto. O fármaco será de emprego muito difícil ou perigoso se a função do receptor for comum a muitas células e for vital.
Ex: os digitálicos são inibidores potentes de um processo de transporte iônico vital a muitas células. Assim, sua margem de segurança para uso é muito pequena.
O receptor pode ser definido como qualquer macromolécula presente nas membranas celulares, que sob ação das substâncias modificam a permeabilidade das membranas, desencadeando efeitos farmacológicos / fisiológicos na célula alvo, como: diferença do potencial de membrana, efeitos eletrônicos ou ativação de enzimas.
No sistema nervoso, conforme suas características estruturais e funcionais, os receptores podem ser divididos em duas categorias: metabotrópicos e ionotrópicos
Os metabotrópicos não formam um canal ionico - são conectados indiretamente a canais iônicos pelo plasma celular, através de mecanismos de transdução (geralmente proteinas G).
Ambos os tipos de receptores são ativados por neurotransmissores específicos. Quando um receptor ionotrópico é ativado, abre-se um canal que permite a enrada, na célula, dos ions Na+, K+, ou Cl- . Quando um receptor metabotrópico é ativado, desencadeia-se uma série de eventos intracelulares, que também recultam na abertura de canais iônicos, mas a partir do comando de um segundo mensageiro.
Como a maioria dos neurotransmissores é hidrossolúvel, não há possibilidade de transposição direta da membrana fosfolipídica de uma célula-alvo. Os neurotransmissores ligam-se, então, a receptores específicos de superfície.
Os hormônios tireoideano e os esteróides são exceção, pois são hidrofóbicos e atuam ligando-se a receptores específicos no citoplasma celular.
A ativação dos receptores inicia