Platina
Tratamento de células tumorais
Câncer
A palavra câncer vem do latim “cancer”, significa caranguejo. Devido à semelhança entre as pernas do crustáceo e os vasos do tumor, que se infiltram nos tecidos sadios do corpo.
É um conjunto de doenças causadas pela multiplicação descontrolada de células anormais, Segunda maior causa de morte nos países industrializados
Tratamento de células tumorais
Cisplatina – Histórico
Descrito por Reiset em 1844 – cis-platina Propriedades antitumorais de compostos
contendo platina descobertas no final da década de 60 do século XX, por Barnet Rosenberg Estudava os efeitos do campo elétrico em uma cultura de bactérias Escherichia coli
Observou que a divisão celular era inibida.
Tratamento de células tumorais
Cisplatina – Histórico
Compostos liberados pelos eletrodos de platina durante a eletrólise : -(NH4)2[PtCl6], (NH4)[Pt(NH3)Cl5]; - cis-[Pt(NH3)2Cl4]; - cis-[Pt(NH3)2Cl2]
- [Pt(NH3)3Cl3]Cl
Cis-diaminodicloroplatina(II) foi identificada como a mais ativa, em testes com ratos inoculados com Sarcoma 180 e leucemia L1210
Tratamento de células tumorais
Cisplatina – Histórico
A cisplatina entrou em testes clínicos de fase I em 1971 e foi aprovada para o tratamento do câncer de próstata em 1978.
Neste tipo de câncer, a taxa de cura pode atingir
90% dos casos diagnosticados na fase inicial. Eficaz no tratamento de câncer de ovário, podendo atuar em outros tipos de cânceres, como os de
esôfago, colorretal, pulmão, linfoma, melanoma, entre outros.
Tratamento de células tumorais
Cisplatina – Metabolismo
Ao entrar na célula, este fármaco sofre sucessivas reações de hidrólise para formar as espécies ativadas [Pt(NH3)2Cl(OH2)]+ e [Pt(NH3)2(OH2)2] 2+ reagem mais rapidamente com os alvos celulares. Fora da célula - [Cl-] ≈100 mM - impede a hidrólise e mantém a cisplatina em sua forma neutra
[Pt(NH3)2Cl2], Meio intracelular - [Cl-] ≈4 mM