Neurotransmissão colinérgica

Os alvos moleculares para fármacos que atuam na neurotransmissão colinérgica são os receptores nicotínicos e muscarínicos, os quais estão presentes em variados tecidos e na forma de diversos subtipos (musculares, ganglionares e do SNC para os nicotínicos e M1, M2, M3, M4 e M5 para os muscarínicos) cada qual com suas funções específicas. Os fármacos que atuam alterando as vias colinégicas podem ser classificados tal como parassimpáticomiméticos e parassimpáticolíticos, sendo que a primeira classe pode ainda ser subdividida entre colinérgicos de ação direta e indireta. Os parassimpáticomiméticos de ação direta atuam como agonistas dos receptores muscarínicos. Um exemplo deste tipo de fármaco é a metacolina utilizada apenas para o diagnóstico da asma devido a sua baixa seletividade para algum tipo de receptor muscarínico o que leva a uma série de efeitos adversos como broncoconstrição, cefaléia, dispnéia e sibilo. O carbacol é outro fármaco desta mesma classe utilizado para tratar glaucomas, porém possui efeitos adversos sérios tal como turvação do estroma da córnea, miose e descolamento da retina, portanto outros tratamentos são favorecidos. A pilocarpina também é freqüentemente utilizada no tratamento do glaucoma devido a sua razoável seletividade; entre seus efeitos adversos é possível citar o espasmo ciliar, cefaléia, miopia, congestão vascular conjutival e deslocamento da retina. Outro exemplo de agonista muscarínico é o betanecol, utilizado para o tratamento de hipotonia do trato gastrointestinal e bexiga sendo os seus principais efeitos adversos diaforese, salivação excessiva, cefaléia, bradicardia, broncoconstrição vasodilatação periférica, broncoconstrição e lacrimejação. Fármacos parassimpáticomiméticos de ação indireta atuam inibindo a enzima acetilcolinesterase, responsável pela inativação da acetilcolina na fenda sináptica, o que leva a um aumento da concentração do neurotransmissor neste local. A fisostigmina, utilizada no tratamento do