espectro 2

INTRODUÇÃO
Reino vegetal e sua contribuição para o uso terapêutico – Metabólitos secundários de interesse farmacêutico
Avaliação biológica: entendimento mecanismos de doenças, testes com receptores e enzimas – desenvolvimento de bioensaios
Utilização da enzima butirilcolisterase (BuChE) tem sido útil em testes preliminares na detecção e seleção de compostos com ação anticolinesterase, que visa o uso terapêutico destes na doença de Alzheimer.

INTRODUÇÃO
 Doença de Alzheimer
Associada à redução das taxas de acetilcolina no processo sináptico, diminuindo a neurotransmissão colinérgica cortical.
Acetilcolina: efeitos principalmente excitatórios
Funções das vias colinérgicas: alerta, aprendizado, a memória e o controle motor.
Na doença de Alzheimer ocorre degeneração de neurônios colinérgicos, com redução de enzimas que sintetizam e biotransformam a acetilcolina.

INTRODUÇÃO
A modulação dos níveis de acetilcolina é realizada por duas enzimas: a acetilcolinesterase (AChE) e butirilcolinesterase (BuChE). Dessa forma a principal estratégia terapêutica se baseia na inibição destas colinesterases (anticolinesterásicos), preservando a acetilcolina.

INTRODUÇÃO
A BuChE é uma enzima muito semelhante à acetilcolinesterase (AChE).
Com o desenvolvimento da doença há um declínio dos níveis da AChE, associada a elevação dos níveis de BuChE no SNC. Nesse contexto, fármacos que inibam a BuChE podem ter efeitos benéficos em estágios mais avançados.
A diversidade estrutural dos conhecidos inibidores das colinesterases e a possibilidade de se explorar modos de ação distintos sobre estas enzimas têm estimulado o estudo fitoquímico de várias espécies vegetais, que possam fornecer novos modelos de substâncias anticolinesterásicas.

Comparação das profundidades das cavidades dos centros ativos

INTRODUÇÃO
 Flavonoides
Podem proporcionar inibição enzimática das colinesterases e consequentemente, aumento da neurotransmissão e melhora cognitiva e comportamental da doença de
Alzheimer.