Membranas plasmaticas

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PRÁCTICA I.4
SIMULAÇÃO DO PROCESSO DE ABSORÇÃO DO
CETOCONAZOL: A IMPORTÂNCIA DA
SOLUBILIZAÇÃO NO MEIO BIOLÓGICO
SIMULATION OF THE ABSORPTION PROCESS
OF KETOCONAZOLE: THE IMPORTANCE OF
DISSOLUTION IN BIOLOGICAL FLUIDS
Ricardo José Alves
Laboratório de Química Farmacêutica, Departamento de Produtos
Farmacêuticos, Faculdade de Farmácia, Universidade Federal de
Minas Gerais, Av. Olegário Maciel, 2360-30180-112, Belo Horizonte,
Minas gerais, Brasil
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INTRODUÇÃO
NTRODUÇÃO
A solubilização no meio biológico é uma etap a importante para a absorção de fármacos a partir do trato gastrointestin al. De fato, para que um fá rmaco tenha uma boa absorção, é conveniente que tenha um coeficiente de participação óleo/água adequado para que possa ser dispersado no meio biológico e su as moléculas, na forma não ionizada, possam atravessar as membranas biológicas para atingir o sítio de ação.
O cetoconazol é um importante fármaco antifúngico de natureza imidazólica, utilizado no tratamento de uma série de mi coses superficiais e profundas. Sua natureza imidazólica lhe confere cará ter básico, sendo, portanto, solúvel em meio ácido. Esta característica é importante no processo de absorção do cet oconazol, já que ele é pouco solúvel no meio biológico, em sua forma neutra. Quando administrado por via oral, assim que chega no estômago (pH 1), o cet oconazol é protonado, resultando daí sua solubilização. Obviamente, a absorção nest e ponto é desprezível, já que o fármaco encontra-se em sua forma ionizada.
Com a elevação gradativa do pH do meio bi ológico no trajeto do fármaco em direção ao duodeno (pH 4 a 6) e intest ino (pH 6 a 8), as formas não ionizadas deste vão sendo produzidas em concentrações crescentes (o que pode ser demonstrado pela utilização da equação de Henderson-Hasselbalch), favorece ndo sua absorção. Conclui-se, daí, que o

version date: 1 December 2006
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pH fisiológico do estômago é importante