glicocorticoides
O cortisol é o glicocorticóide humano mais importante. Ele é essencial para a vida e regula ou sustenta uma grande variedade de funções cardiovasculares, metabólicas, imunológicas e homeostáticas. Os receptores de glicocorticóides são encontrados nas células de quase todos tecidos de vertebrados.
Os glicocorticóides são um grupo de fármacos utilizados como imunossupressores e anti-inflamatórios. Estes efeitos são particularmente úteis nas desastrosas doenças autoimunes.
Os glicocorticóides são análogos do hormônio humano cortisol, envolvida na regulação do stress. Eles têm efeitos largamente idênticos aos desse hormônio, mas são administrados freqüentemente em doses muito superiores às fisiológicas, particularmente para se obterem os efeitos imunossupressores.
Os glicocorticóides, como o cortisol, agem sobre um receptor intranuclear que regula transcrição génica. Eles não têm dificuldade em ultrapassar a membrana celular já que são lipofílicos. O seu efeito deve-se à modificação da actividade de vários genes e as proteínas produzidas a partir deles. O receptor ligado ao medidor liga-se a regiões específicas de DNA e activa e inibe a transcrição de diversos genes. Uma vez que a transcrição génica é demorada (é preciso produzir grande quantidade de proteínas) os seus efeitos demoram sempre algumas horas a manifestar-se. Muitos genes são afectados, entre os mais importantes conhecidos, os das ciclooxigenases são inibidos; os das colagenases igualmente, aumento da síntese do mediador anexina-1 com