farmacocinetica

TRANSMISSAO COLINÉRGICA

Síntese, liberação e destino da acetilcolina
O conceito geral da síntese, armazenamento e remoção de transmissores também se aplica a acetilcolina nas sinapses colinérgicas do SNA. A conversão da colina em acetilcolina na terminação nervosa é realizada pela enzima colina acetiltransferase.
O cofator mitocôndrico, acetil coenzima A, atua como doador de grupo acetil para a reação. A acetilcolina recém- sintetizada é armazenada em vesículas. A acetilcolina atravessa a fenda sináptica e se liga de modo reversível a receptores pós-sinápticos, que estão em intimo contato com uma enzima altamente especifica, a acetilcolinesterease.
A colina produzida por ação da AChE retorna a terminação nervosa por um mecanismo de transporte, sendo utilizada novamente na síntese de acetilcolina.
Mesmo na ausência total de atividade de AChE, a ação da acetilcolina pode ser rapidamente finalizada pela pseudocolinesterase, uma enzima plasmática inespecífica também conhecida como butirocolinesterease, encontrada em diversos tecidos, inclusive sangue.

Receptores Colinérgicos
Os receptores de acetilcolina podem ser separados em duas categorias: nicotínicos e muscarínicos
Nicotínicos
Os nicotínicos são de dois tipos: N1 ou NG (localizado no gânglio) e N2 ou NM (localizado no músculo - terminações da placa motora). No gânglio predomina N1, ao invés de M1. Quando se diz que determinado receptor está presente em um dado órgão não quer dizer que os demais receptores não estão ali presentes e sim que há um predomínio daquele receptor. Por exemplo, no coração existem vários receptores, mas o que predomina é o M2.

Muscarínicos
São de cinco tipos: M1, M2, M3, M4 e M5. M1 = no gânglio, M2 = no coração, M3 = musculatura lisa, M4 e M5 ainda são interrogações. O receptor M3 atua via fosfolipase C provocando ativação dos filamentos de actina e miosina gerando a contração. Esse receptor é encontrado no trato gastrintestinal, sistema respiratório, urinário e no