farmacia

Receptores Acoplados a Proteína G

Os Receptores acoplados a proteína G são proteínas de membrana que compartilham de uma estrutura de 7 hélices transmenbranares tendo como função a transdução do sinal celular pela ativação de proteínas heterostrimeticas (proteína G) no meio intracelular. Essa ativação, mediada pela interação do agonista no domínio extra celular do receptor, se propaga no meio intracelular ativando diversas cascatas de sinalização em diferentes processos fisiológicos. Existem vários tipos de proteínas G que interagem com diferentes receptores e controlam diferentes efetores.
Eles são constituídos de peptídeo simples que tem sete regiões que se entendem através da membrana; esses receptores são ligados á proteína G com três subunidades, uma subunidade α que liga trifosfato de guanosina (GTP) e as subunidades βγ. A fixação do ligante apropriado á ligação extracelular do receptor ativa a proteína G de forma que o GTP substitui o difosfato de guanosina (GDP) na subunidade α. Ocorre a dissociação da proteína G, e ambas as subunidades α-GTP e βγ subsequentemente integram com outros efetuadores celulares. Esses efetores são conhecidos como segundos mensageiros, pois são responsáveis por ações adicionais no interior da célula. A estimulação desse receptor resulta a resposta que duram desde vários segundos ate minutos.
Muitas são as drogas que exercem a sua ação por meio de receptores acoplados às proteínas G, os opióides , os agonistas adrenérgicos, dentre os quais se destacam, pelo uso clínico, as aminas vasopressoras, em especial a dopamina e os alfa2 agonistas, destacando-se a clonidina.
Deve ser levado em conta que muitos fármacos promovem dois ou mais efeitos por mecanismos de ação diferentes a quetamina, cujo efeito analgésico se deve ao bloqueio do MNDA e a uma possível interação com receptores de opióides, enquanto os efeitos circulatórios são explicados por bloqueio de captação do neurotransmissor adrenérgico e, possivelmente, por um