HISTÓRIA DA PENICILINA A penicilina foi descoberta em 1928 por Alexander Fleming quando saiu de férias e esqueceu algumas placas com culturas de microrganismos em seu laboratório. Quando voltou, reparou que uma das suas culturas de Staphylococcus tinha sido contaminada por um bolor, e em volta das colônias deste não havia mais bactérias. Então Fleming e seu colega, Dr. Pryce, descobriram um fungo do gênero Penicillium, e demonstraram que o fungo produzia uma substância responsável pelo efeito bactericida: a penicilina. Eles comprovaram as suas qualidades antibióticas, assim como a sua não-toxicidade e a utilizaram clinicamente em 1941. Fleming foi médico militar durante a Primeira Guerra Mundial, ficando impressionando com a mortalidade através de feridas por arma de fogo que resultavam em gangrena gasosa Após sua descoberta e consequente utilização a penicilina pôde diminuir expressivamente o número de doenças causadas por doenças infecciosas Foi o marco inicial da Era dos antibióticos. QUÍMICA As penicilinas tem como núcleo formador o ácido aminopenicilânico (6-APA), que é um intermediário na manufatura de penicilinas semi-sintéticas. Quando adicionada a 6-APA em diferentes grupos químicos, obtêm-se várias famílias de penicilinas, dotadas de novas propriedades físico-químicas, farmacológicas e terapêuticas. A estrutura química do núcleo das penicilinas provém de dois aminoácidos: Cisteína e Valina Quando esses aminoácidos se interagem, formam o ácido penicilâmico (6-APA) surgindo os anéis beta-lactâmico e tiazolidínico. As penicilinas se caracterizam por três aspectos estruturais: • Estrutura beta-lactâmica • Carboxila livre • É um ou mais grupos amino, convenientemente substituídos na cadeia lateral. . (GUYTON, A.C., HALL, J.E1997).
Mecanisno de ação das penicilinas:
A penicilina inibe a síntese da parede celular e destrói a parede celular funcional ativando autolisinas; Ocorre ligação das penicilinas as proteínas ligantes