Broncodilatadores
Os medicamentos para asma podem ser divididos em duas categorias, conforme o objetivo da sua utilização: 1) fármacos para melhora dos sintomas agudos (2-agonistas com rápido início de ação, brometo de ipratrópio e aminofilina); 2) fármacos para manutenção, usados para prevenir os sintomas (corticosteróides inalatórios e sistêmicos, cromonas, antagonistas de leucotrienos, 2-agonistas de longa duração e teofilina de liberação lenta).
2.1.BRONCODILATADORES 2-AGONISTAS
Os broncodilatadores mais usados na prática clínica são os 2-agonistas, que podem ser classificados em de curta ação, como o salbutamol, a terbutalina e o fenoterol, cujo efeito broncodilatador dura aproximadamente quatro a seis horas, ou de longa ação, como o salmeterol e o formoterol, com efeito de até 12 horas.
A maioria dos efeitos dos 2-agonistas é mediada pela ativação da adenilciclase e da produção intracelular de AMP cíclico(1). O -receptor é constituído de sete domínios inseridos na membrana celular, dispostos em círculo. Os 2-agonistas de curta duração estimulam domínios alcançados externamente, enquanto os de longa duração devem penetrar na membrana para estimular lateralmente o receptor, daí seu início retardado de ação(2). O formoterol exibe os dois mecanismos de ação, sendo de longa duração e de início rápido de ação.
O -receptor é acoplado à proteína G e sua ligação leva a subunidade da proteína G a estimular a adenilciclase e a produção de AMP cíclico(2). Este ativa a proteína quinase A, que produz a maioria dos efeitos celulares do -receptor.
Os 2-agonistas são parcialmente seletivos para os receptores 2, concentrando o seu efeito sobre a musculatura brônquica e poupando o sistema cardiovascular de paraefeitos indesejáveis.
Os broncodilatadores 2-agonistas de curta ação são as medicações de escolha para o alívio dos sintomas da asma, enquanto os 2-agonistas de longa ação são fármacos que, associados à terapia de