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BIOTRANSFORMAÇÃO E EXCREÇÃO DE FÁRMACOS Prof. Enilton A Camargo (eniltoncamargo@ufs.br) Disciplina de Farmacologia Depto de Fisiologia - CCBS/UFS Objetivos desta aula:  Entender como/onde/por que ocorre o biotransformação de fármacos;  Compreender como ocorre a excreção dos fármacos;  Conhecer alguns parâmetros farmacocinéticos. Quadro Geral Administração do fármaco Fatores que afetam a concentração do fármaco no sítio de ação Absorção (do local de administração para o plasma) Depósito em tecidos (ex: tec. adiposo) Plasma Sítio de ação Fármaco ligado Fármaco (ex: receptor celular) livre Biotransformação (ex: fígado, pulmão) Excreção (ex: rim, ar exalado) Biotransformação e Excreção Fármaco x Sem modificação Excreção (Renal) Fármaco y Metabolismo ou Biotransformação Os fármacos x e y tem características diferentes. Ex: furosemida: 65% excretada sem modificação aspirina: hidrolisada rapidamente PRÓ-FÁRMACO Enalapril (forma inativa) Enalaprilato (forma ativa) Biotransformação de fármacos Objetivo: Aumentar a hidrossolubilidade do fármaco para ser excretado. Fase I FÁRMACO DERIVADO ou METABÓLITO Oxidação Hidroxilação Desalquilação Desaminação Hidrólise Fase II CONJUGADO Conjugação OH HO OH OCOCH3 Fase I Aspirina COOH COOH COOH OH O O COOH Fase II Ácido salicílico Derivado glicuronídio Biotransformação de fármacos H N H N

RA: Nome: RA: Metabolização de Fármacos INTRODUÇÃO A ação de um fármaco, quando administrado a humanos ou animais, pode ser dividida em três fases: fase farmacêutica, fase farmacocinética e fase farmacodinâmica. Na fase farmacêutica, ocorre a desintegração da forma de dosagem, seguida da dissolução da substância ativa. A fase farmacocinética abrange os processos de absorção, distribuição,…

FARMACOCINÉTICA Farmacocinética estuda o comportamento das substâncias ativas, após administração, dentro do corpo humano é dividida em processos de absorção, distribuição, biotransformação e excreção. Esses processos no organismo vivo ocorrem simultaneamente; as variações nas concentrações dos fármacos em alguns fluidos corporais são sempre o resultado simultâneo da ocorrência destes processos, o que ocasiona taxas que estão continuamente sendo alteradas. Na farmacocinética é…

administração, absorção, distribuição, biotransformação e excreção das drogas. Estes fatores, associados à dose, determinam a concentração da droga nos seus locais de ação e, portanto nos informa sobre o início do efeito do fármaco (período de latência), intensidade e duração de ação do fármaco. Etapas da Farmacocinética Importância da Farmacocinética Determinação da posologia adequada; Reajuste da posologia (quando necessário): Insuficiência hepática e renal; Situações…

PORTA HEPÁTICA HEPÁTICA AO FÍGADO DIMINUI SIGNIFICATIVAMENTE A BIODISPONIBILIDADE DO FÁRMACO. 6 – O QUE É FARMACO CINÉTICA R: FARMACOCINÉTICA É O ESTUDO DO MOVIMENTO DE UMA SUBSTÂNCIA QUÍMICA COMO POR EXEMPLO: UM MEDICAMENTO NO INTERIOR DE UM ORGANISMO VIVO. 7 – QUAIS AS PRINCIPAIS FASES…

Taquifilaxia:  Diminuição do efeito de um fármaco que ocorre gradualmente quando administrado de modo contínuo ou repetidamente. FARMACOLOGIA Mecanismos envolvidos  Alterações nos receptores;  Perda de receptores: exposição prolongada reduz o número de receptores expressos na superfície celular;  Aumento do metabolismo da substância. Substâncias como etanol e barbitúricos quando administradas repetidamente, aparecem em concentrações plasmáticas reduzidas.…

de prótons. FARMACOLOGIA Dessensibilização e Taquifilaxia:  Diminuição do efeito de um fármaco que ocorre gradualmente quando administrado de modo contínuo ou repetidamente. FARMACOLOGIA Mecanismos envolvidos  Alterações nos receptores  Perda de recepores: exposição prolongada reduz o número de receptores expressos na superfície celular.  Aumento do metabolismo da substância. Substâncias como etanol e barbitúricos quando administradas repetidamente, aparecem em concentrações…

omeprazol bloqueia esse efeito ao inibir a bomba de prótons. Farmacologia - Conceitos Dessensibilização: Diminuição do efeito de um fármaco que ocorre gradualmente quando administrado de modo contínuo ou repetidamente. Farmacologia - Conceitos Mecanismos envolvidos na dessensibilização Perda de receptores: exposição prolongada reduz o número de receptores expressos na superfície celular. Aumento do metabolismo da substância. Substâncias como etanol e barbitúricos quando…

uma função fisiológica / tem ação farmacológica). Medicamento Forma farmacêutica que contem 1 ou mais fármacos. Remédio Terapia farmacológica / terapia nutricional / fisioterapia. 2) Dê as principais características das seguintes vias de administração a) Via Oral: Tudo o que for absorvido passará obrigatoriamente pelo fígado, e só depois o fármaco cairá na circulação sistêmica, fará seu efeito, passará pelos rins e será eliminado pela urina. Boca Esôfago Estômago I.…

Disciplina: FARMACOLOGIA Professor: EDILBERTO ANTONIO SOUZA DE OLIVEIRA Ano: 2008 APOSTILA Nº 03 MEIA-VIDA DAS DROGAS BIODISPONIBILIDADE – BIOTRANSFORMAÇÃO EXCREÇAO DOS FÁRMACOS MEIA-VIDA DAS DROGAS A meia-vida de uma droga consiste no período de tempo, a contar do momento da administração, em que a concentração da droga fica reduzida à sua metade. Atualmente, alguns autores consideram que a contagem do tempo da meia-vida de um fármaco deve iniciar quando este medicamento…