Tacrolimus

Informativo Técnico

TACROLIMUS
IMUNOSSUPRESSOR CONTRA O VITILIGO
Fórmula molecular: C44H69NO12.H2O (forma monohidratada)
Peso molecular: 822,0 (forma monohidratada).
Categoria Terapêutica: agente imunossupressor.
Descrição
Tacrolimus é uma lactona macrolídea isolada de culturas da bactéria Streptomyces tsukubaensis. Fator de equivalência
As preparações contendo Tacrolimus devem ser dosificadas em relação à forma anidra. Portanto, em caso de utilização da forma hidratada é necessário aplicar o fator de equivalência. O fator de equivalência do Tacrolimus monohidratado é igual 1,022.
Considerações Gerais sobre estabilidade
Preparações sólidas (ex. cápsulas) contendo Tacrolimus devem ser armazenadas em temperatura ambiente controlada.
Preparações líquidas e semi solidas devem ser conservadas entre 5 a 25ºC. pH de estabilidade: em altos valores de pH ocorre um substancial aumento da velocidade de decomposição do Tacrolimus, apresentando maior estabilidade na faixa de pH entre 2 a 6.
Propriedades
Tacrolimus pertence a um grupo de fármacos chamados lactonas macrolídeas ou inibidores da calcineurina. Possui atividade imunossupressora semelhante à da Ciclosporina, sendo também utilizado para prevenir a rejeição de transplantes de órgãos.
Estudos clínicos mostraram que o Tacrolimus (principalmente quando aplicado de forma tópica) é um tratamento eficaz para doenças inflamatórias da pele, tais como a dermatite atópica e a psoríase. Tacrolimus atua no sistema imunológico e diretamente nas células da pele. Seu mecanismo de ação é similar ao do creme de Pimecrolimus.
Tacrolimus - (C44H69NO12)
Tacrolimus se liga a receptores na célula chamados proteínas conectoras FK. O complexo fármaco-protéico resultante inibe a calcineurina (transmissor de fosfatase dependente de cálcio) que por sua vez, reduz a atividade dos linfócitos T do sistema imunológico. Como conseqüência disso, as células T não liberam suas citosinas (que ocasionam a inflamação, vermelhidão e o prurido).