sulfonamidas

farmacocinetica
Com exceção das sulfonamidas desenvolvidas pra efeitos locais no intestino, essa classe de fármacos sofre rápida absorção no trato gastrintestinal. Cerca de 70 a 100% de uma dose oral são absorvidos, e detecta-se a presença de sulfonamida na urina em cerca de 30 minutos após sua ingestão. Os níveis plasmáticos máximos são alcançados em 2 a 6h, dependendo do fármaco. O intestino delgado é o principal local de absorção, mas parte também é absorvida no estômago. A absorção em outros locais, como a vagina e o trato respiratório, é imprevisível e variável.
Todas as sulfonamidas ligam-se, em grau variável, com proteínas plasmáticas, particularmente com a albumina. Esse fármaco se distribui por todos os tecidos do corpo, e penetram facilmente nos líquidos pleural, peritonial, sinovial e ocular, onde podem alcançar 50 a 80% da concentração sanguínea, mas como a concentração protéica nesses líquidos é baixa, o fármaco encontra-se presente na forma ativa não-ligada.
Após a administração sistêmica, o fármaco atinge concentrações eficazes no LCR, mas devido ao aparecimento de microorganismo resistentes as sulfonamidas, esses fármacos raramente são utilizados contra meningite. Também atravessam rapidamente a placenta e podem causar efeitos tanto antibacterianos quanto tóxicos.
As sulfonamidas sofrem alterações metabólicas particularmente no fígado, onde ocorre a acetilação, que não é vantajosa, pois os produtos resultantes perdem o efeito antibacteriano, mas continuam retendo a toxicidade da substância original. São eliminadas do organismo parte em forma inalterada e parte em produtos metabólicos, sua maior parte é excretada na urina, de modo que sua meia-vida depende da função renal, mas pode ser eliminada em pouca quantidade nas fezes, bile, leite e outras secreções.
Espectro
As sulfonamidas apresentam uma ampla faixa de atividade antimicrobiana contra bactérias tanto gram-positivas quanto gram-negativas. Entretanto, as cepas resistentes tornaram-se