Lista de exercício de Bioisosterismo

Trabalho 1 de Fundamentos de Química Farmacêutica

Origem e Desenvolvimento dos Fármacos

1) Os efeitos que os fármacos causam resultam de um conjunto complexo de processos, em que intervêm fatores diversos. Em suma, na ação dos fármacos observam-se três fatores. Cite e defina estas fases da ação biológica.
Resposta

2) Quais são os objetivos do processo de modificação molecular?
Resposta
- Melhorar a eficácia, especificidade e afinidade de um fármaco.
- Melhorar as qualidades farmacocinéticas
- Variar as propriedades físico-químicas
3) Classifique os fármacos citados abaixo quanto aos processos gerais de modificação molecular.

4) A parte da molécula do fármaco que é fundamental para sua ação biológica é chamada de:
a) grupo alóstérico
b) grupo farmacológico
c) grupo farmacofórico
d) grupo farmacêutico
e) grupo isosfórico

5) Qual o efeito da introdução de centros opticamente ativos aos fármacos?
6) Por que a anexação de grupos volumosos a Penicilinas tornam as mesmas resistentes à -lactamase?
7) A introdução de anti-histamínicos H2 (anti-H2), na década de 70, do século XX, foi um marco na terapêutica de úlceras gástricas e fundamentou-se no modo de interação da histamina com o receptor H2, por meio de pesquisa multidisciplinar e multinacional. Alguns anti-H2, como a cimetidina, o primeiro fármaco dessa classe terapêutica, conservam o núcleo imidazólico da histamina. Outros sofreram diferentes modificações, incluindo as do núcleo, conforme mostra a figura.

Analisando-se as alterações efetuadas nos núcleos, o processo de modificação molecular utilizado é:
a) rearranjo de núcleo
b) bioisosterismo
c) ciclização da cadeia lateral
d) homologia
e) vinilogia

8) Uma substância química é preparada visando uma possível atividade biológica. Este método de desenvolvimento de fármaco é conhecido como:
a) Triagem empírica
b) Triagem empírica dirigida
c) latenciação
d) Bioisosterismo
e) Modificação molecular

9. O