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DROGAS QUE AFETAM O SISTEMA NERVOSO
PARASSIMPÁTICO
PRINCIPAIS MECANISMOS PELOS QUAIS AS DROGAS
AFETAM OS SISTEMAS COLINÉRGICOS:
Estímulo das vias neuroefetoras por agonistas
Bloqueio de receptores neuroefetores por agonistas
Inibição do metabolismo da Acetilcolina
Bloqueio de receptores ganglionares
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ESTÍMULO DE RECEPTORES MUSCARÍNICOS
(muscarina) OU NICOTÍNICOS (nicotina)
AGONISTAS
DROGAS COLINOMIMÉTICAS – são as drogas que produzem a mesma resposta que a obtida pelo estímulo do sistema nervoso parassimpático e os efeitos produzidos são nicotínicos ou muscarínicos.
OBS. OS RECEPTORES MUSCARÍNICOS SÃO ASSOCIADOS À PROTEÍNA G E
A SISTEMAS DE SEGUNDO MENSAGEIROS.
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AGONISTAS:
1-Ésteres de Colina:
Carbacol, betanecol e metacolina
Não é hidrolisado pela Achase.
Possui ambas ações: muscarínica e nicotínica.
Colinérgico mais potente dos ésteres de colina. Não é hidrolisado pela Achase.
Intensa atividade muscarínica e nicotínica.
Age primordialmente no coração e músculo liso. Efeito semelhante ao da acetilcolina 4
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2-Alcalóides naturais:
Pilocarpina, muscarina
Não é hidrolisado pela Achase.
Ação muscarínica, não nicotínica
Colinérgico menos potente que a acetilcolina. Uso: oftalmológico: diminuição da pressão ocular – glaucoma
Estimula
as glândulas sudorípara, lacrimal e salivar
Resistente a ação a acetilcolinesterase 5
ANTICOLINESTERÁSICOS
ESTERASES: ENZIMAS QUE METABOLIZAM A ACh
Específica: Acetilcolinesterase
Neurônio, Fenda sinática, Junção NM e Células sanguíneas Não específica: Butirilcolinesterase
Células da glia, Plasma, Fígado e outros órgãos
Colina
Acetato
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AGENTES ANTICOLINESTERÁSICOS
REVERSÍVEIS:
De ação curta: Edrofônio, (fins de diagnóstico)
De duração intermediária: neostigmina, piridostigmiona e fisostigmina FISOSTIGMINA
Efeitos: idênticos ao do