Farmacos
1.Estrutura e atividadeEstruturalmente inespecíficos
Ação biológica do fármaco não depende diretamente da sua estrutura química
Depende das propriedades físico-químicas do fármaco: solubilidade, pKa, poder oxi-redutor
Motivos que comprovam esta teoria: o Ação biológica diretamente relacionada à sua atividade termodinâmica
atuam em doses elevadas o Estruturas diferentes produzem efeitos semelhantes o Alterações pequenas na estrutura química não produzem alterações acentuadas na ação biológica o Estruturalmente específicos
Ação biológica do fármaco decorre essencialmente de sua estrutura química.
Estrutura química do fármaco adapta-se à estrutura 3D dos receptores = complexo fármaco-receptor
Fatores determinantes: reatividade química, forma, tamanho, disposição estereoquímica damolécula e distribuição dos grupos funcionais, ressonância, efeitos indutivos, distribuição eletrônica e ligaçõescom receptores.
Motivos que comprovam esta teoria: o Ação biológica do fármaco não depende apenas da atividade termodinâmica
são eficientes emconcentrações menores o Características estruturais em comum produzem efeitos semelhantes
[pic]
o
Pequenas variações na estrutura química resultam em efeitos significativos na ação biológica
agonistas eantagonistas
II.
Propriedades Físico-químicas x Atividade farmacológica1.Parâmetros de solubilidade o Solubilidade o Coeficiente de partição o Tensoatividade o Grupos polares e apolares em equilíbrio (anfifílicos) o tensão superficial o Usados como detergentes, umectantes, dispersantes, espumantes e emulsificantes o Desorganizam as membranas celulares, causam hemólise e são adsorvidos por ptn´s: contra-indicado o uso interno o Não-iônicos
Em preparações farmacêuticas orais: como solubilizantes o Catiônicos
Uso tópico: desinfetante da pele esterilizante de instrumentos o Aniônicos o Anfóteros: grupo hidrofílico catiônico e