farmacologia

Biotransformação I e II fase
A biotransformação (metabolismo) das drogas que ocorre no fígado envolve dois tipos de reações bioquímicas, conhecidos como reações de fase I e de fase II . Freqüentemente, elas ocorrem em seqüência mas, não invariavelmente, e consistem em reações enzimáticas que normalmente acontecem no fígado. O retículo endoplasmático da célula hepática é degradado em fragmentos muito pequenos.
I Fase
As reações de fase I consistem principalmente em oxidação, redução ou hidrólise, e osprodutos com freqüência, são mais reativos quimicamente, entretanto, essas reações químicas podem resultar na inativação de um fármaco. Após as reações da Fase I, alguns medicamentos também podem se tornar mais tóxicos ou carcinogênicos do que a droga original. Muitas enzimas hepáticas participam da biotransformação das drogas da fase I, incluindo o sistema citocromo P-450 que tem importância fundamental. Se o metabólito (produto resultante do metabolismo) não for facilmente excretado ocorre a reação da Fase II subseqüente.
II Fase As reações de fase II envolvem a conjugação que, normalmente, resulta em compostos inativos, e facilmente excretáveis, embora com exceções. A glicuronidação (também chamadade glicuronização) é a reação de conjugação mais comum e a mais importante, embora possa ocorrer outra conjugação nesta fase que pode ser acetilação, sulfatação ou amidação. Como os recém-nascidos são deficientes deste sistema de conjugação, além de suas funções renais que não estão completamente desenvolvidas, deve ser evitado o uso de alguns fármacos, como por exemplo, o cloranfenicol que pode se acumular no organismo provocando depressão da respiração, colapso cardiovascular, cianose e morte. Como provocaa cianose, também é denominada de Síndrome cinzenta do recém-nascido. A indução enzimática que ocorre na célula hepática, de acordo com a dose administrada pode aumentar ou pode diminuir a toxicidade dos fármacos. Por exemplo, o paracetamol (Dorico),(Tylenol)