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BIOTRANSFORMAÇÃOwww.farmabio.com.br
BIOTRANSFORMAÇÃO
É toda alteração na estrutura química da droga, devido a sua interação com o organismo, compreendendo uma série de reações químicas, em etapas sucessivas, que a transforma em metabólitos com atividade farmacológica (bioativa) ou em metabólitos inativos
Profª Marcia Guelma
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OBJETIVO DA BIOTRANSFORMAÇÃO
FACILITAR A EXCREÇÃO DE
DROGAS APOLARES, LIPOFÍLICAS,
TRANSFORMANDO-AS EM
SUBSTÂNCIAS POLARES E
HIDROSSOLÚVEIS
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BIOTRANSFORMAÇÃO
LOCAIS:
FÍGADO
BIOTRANSFORMAÇÃO HEPÁTICA
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Biotransformação Extra-Hepática:
• Pulmões
• Rins
• Pele e Mucosas
• Intestino (Flora
Microbiota)
• Placenta
• Medula Óssea
• Sangue, etc.
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A
BIOTRANSFORMAÇÃO
É UM FENÔMENO
MODULADO POR
ENZIMAS
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Enzimas na Biotransformação
• Enzimas Microssomais
Retículo Endoplasmático
• Enzimas Não-Microssomais
Lisossomas, Mitocôndrias e Plasma
• Enzimas da Flora Intestinal
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Principal Enzima na
Biotransformação
CITOCROMO P-450
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CITOCROM O P-450
Hemeproteína enzimática microssomal com um átomo de ferro
( Fe 3+ ) em seu núcleo.
É a mais importante das enzimas responsáveis pela fase I da biotransformação Profª Marcia Guelma
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CITOCROMO P-450
Juntamente com o NADPH Citocromo
P-450 Redutase e o Citocromo b5, forma o Sistema Oxidase de Função
Mista, ou Sistema Monooxidase
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FASES DA BIOTRANSFORMAÇÃO
FASE I
Fase Não-Sintética
FASE II
Sintética
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REAÇÕES DA FASE I
São Reações que Modificam as Drogas pela Introdução ou Retirada de
Radicais em suas Estruturas
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