Estudante

BARBITÚRICOS

Generalidades

- Foram extensamente utilizados como hipnóticos e também como sedativos e anestésicos

- Possuem janela terapêutica estreita

- Potencial de abuso fez com que fossem substituídos pelos BDZ

- Fármaco mais comum: fenobarbital (Gardenal)

Aplicações Terapêuticas

- Sedativos pré-anestésicos

- Anestesia geral (tiopental)

- Anticonvulsivante

- Tratamento de emergência de convulsões (ex. IOC)

- Hipnótico

- Menos freqüentemente usados na terapêutica para:

• mialgias, neuralgia e atrite,

• tratamento de distúrbios gastrintestinais (( tônus),

• pressão sanguínea alta

Estrutura química
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Padrões de uso
- Comprimidos via oral – uso continuado após prescrição médica e suicídios

- Mistura com anfetaminas – euforia

- Injetável

Toxicocinética

- Absorção: rápida e completa (princip. pelo intestino)

• Fenobarbital: absorção lenta e completa

- Distribuição: amplamente distribuídos e ultrapassam todas as barreiras do organismo (inclusive a placenta)

• Pouco ligados a proteínas plasmáticas (~50%)

• Em estado de equilíbrio atinge altas concentrações no tecido adiposo, fígado e rins

- Biotransformação: ocorre principalmente no fígado, mas tbm no rim, cérebro, coração, intestino, músculo e baço

• A reação mais importante nesse processo é a oxidação da cadeia lateral – reduz a atividade farmacológica

• A biotransformação do fenobarbital é de cerca de 60-75% da dose absorvida

* O fenobarbital é um importante indutor enzimático (uridina difosfato glicuroniltranferase)

• Outros barbitúricos tbm inibem enzimas hepáticas (CYPs), ALA-S e ALDH

• Conseqüências da indução:

o ( da biotransformação de fármacos, hormônios esteróides e vitaminas como K e D

o Tolerância

- Excreção: principalmente pela urina

• São excretado no leite materno

• Fenobarbital: inalterado ou parcialmente