Boas práticas de fabricação

ANESTÉSICOS LOCAIS

São substâncias utilizadas para bloquear a sensação de dor provenientes de áreas específicas do corpo ou impulsos vasoconstritores simpáticos dirigidos para essa área.

Os anestésicos locais possuem em sua maioria um grupo aromático (lipossolúvel, hidrofóbico) associado a um grupo amina (polar, hidrofílico). Esses dois grupos são ligados por uma cadeia intermediária que determina a classificação do anestésico local como amida ou éster. Os exemplos de amidas são a lidocaína, bupivacaína e prilocaína. Os exemplos de ésteres incluem a cocaína e ametocaína.

Os anestésicos locais são bases fracas (pKa 8,0-9,0).Apresentam-se (terapêutica) como sais (solubilidade e estabilidade).

Mecanismo de ação
Os anestésicos locais bloqueiam os canais de sódio , regulados por voltagem, nos nervos periféricos. Os A.L alcançam seus locais de ação mais facilmente quando os canais estão abertos; estabilizando o canal no estado inativado. Por este motivo diz-se que o grau de bloqueio (pelo A.L) depende do nível de excitação do nervo.
As fibras C (amielínicas) e A (mielinizadas pequenas) são anestesiadas primeiro ( provavelmente devido a proximidade entre os nódulos de Ranvier). Posteriormente ocorre a anestesia das fibras maiores (A, e ) responsáveis pelas sensações táteis e de pressão a estímulos maiores.

Efeitos do bloqueio dos canais de Na+:
Supressão da sensação dolorosa, perda da sensibilidade a temperatura, ao toque, a pressão profunda e função motora.

O fempo de ação do A.L é função direta de seu tempo de contato com o nervo.
- presença de substâncias vasoconstritoras
Ex: adrenalina, diminui a absorção sistêmica por reduzir o fluxo sanguineo.
Válido para drogas de ação intermédiária a curta (Ex: procaína, lidocaína e mepivacaína).

Cocaína – éster do ácido benzóico
Uso restrito (toxicidade e uso abusivo)
Anestesia do trato respiratório superior (preparações a 1 e 4%)
Metabolizada pelas esterases (ex: