Bloqueadores do canal de cálcio
Os bloqueadores dos canais de cálcio são um grupo de drogas frequentemente prescritas no tratamento da hipertensão arterial. Entre os mais usados na prática clínica estão a Nifedipina, Amlodipina, Nicardipina, felodipina, Verapamil e Diltiazem.
Mecanismo de Ação: Como o nome indica, bloqueiam os canais de entrada do cálcio das membranas das células, particularmente as excitáveis como os miócitos. Cada canal tem vários receptores diferentes, e cada classe de fármacos aparentemente atua num deles. O bloqueio de grande percentagem dos canais existentes numa célula leva à diminuição da sua excitabilidade e contractibilidade, porque é o influxo de cálcio que ativa a interação da actina e miosina (proteinas cantrácteis do músculo) para que a contração muscular se dê. O período de relaxamento é prolongado, o que leva à diminuição da frequência cardíaca e diminuição velocidade da condução do estímulo eléctrico fisiológico pelo nodo AV e secundáriamente por todo o miocárdio. O músculo liso é afetado da mesma forma. O músculo esquelético (estriado) não é tão afetado pois a sua contração é independente do cálcio extracelular -ele é dependente do cálcio armazenado dentro da célula em vesiculas de REL.1
Podemos distinguir três classes dentro deste grupo de medicamentos:
Dihidropiridinas: são as que mais actuam na célula muscular lisa. Diminuem as resistências vasculares periféricas mas infelizmente actuam poderosamente no sistema venoso aumentando o "pooling venoso" (acumulação de sangue nas veias). Ao produzirem dilatação periférica provocam taquicardia reflexa e podem desencadear crises de extrassistoles e taquiarritmias. Isto vai aumentar o consumo de oxigénio pelo miocárdio e agravar uma angina de peito
Amlodipina, Felodipina, Isradipina, Lercanidipina, Manidipina, Nicardipina, Nifedipino, Nitrendipina, Nimodipina, Nisoldipina
Fenilalquilaminas: mais selectivas dos canais de cálcio a nível do músculo cardíaco e do sistema de condução, tem