antidepressivos triciclicos
* Histórico
- Início da década de 50: efeito antidepressivo da Iproniazida em pacientes com tuberculose.
- 1958: Kuhn- Imipramina como antidepressivo.
IMAO
- MAO: enzima localizada intracelularmente.
↑concentrações: fígado, TGI, SNC, SN simpático.
- MAO GI e hepática: metabolismo da tiramina.
[ MAO A: NE, 5HT, DA.
[MAO B: feniletilamina, tiramina, DA.
-IMAO não-seletivos e irreversíveis: Tranilcipromina, fenelzina, isocarboxazida
-IMAO seletivos e irreversíveis: Clorgilina (IMAO-A)
-IMAO seletivos e reversíveis: moclobemida, brofaromina, toloxatona, selegilina (IMAO B)
Farmacocinética
- Biotransformação hepática por oxidação
- Pico de concentração 1 a 3 horas (tranilcipromina)
- Meia-vida longa
Mecanismo de Ação
↑de monoaminas
↓ β adrenoreceptores, alfa 1 e alfa 2 adrenoreceptores e 5HT1 e 5HT2
Indicações
Claramente eficaz
- Depressão Atípica
- Depressão Maior
- Distimia
- Transtorno e Pânico
- Fobia Social
- Bulimia
- Dor facial atípica
- Depressão anérgica
- Depressão Resistente ao tratamento
Possivelmente eficaz
- TOC
- Narcolepsia
- Cefaléia
- TAG
- TEPT
- Disforia pré-menstrual
Manejo Clínico
- Efeito terapêutico em 2 a 3 semanas.
- TTT de 3˚ ou 4˚ linha.
- DM= 10 a 60 mg\dia de tranilcipromina.
- Ao retirar IMAO: esperar 2 semanas.
Orientação dietética
-Alimentos a serem evitados: queijo (exceto requeijão, queijo cottage), frutas excessivamente maduras, feijão tipo fava, salsicha, salame, chucrute, peixe em conserva, fígado de boi e galinha, produtos fermentados, vinho tinto.
-A serem usados com moderação: café, chocolate, refrigerantes a base de cola, chá, molho de soja, iogurte, abacate, bananas.
* Mecanismo de ação do estado hiperadrnérgico
Efeitos colaterais
+ freqüentes: hipotensão ortostática (vertigem, tonturas), boca seca, constipação intestinal, disfunção sexual, ganho de peso, insônia
- freqüentes: