Antibióticos b-lactâmicos

Antibióticos -lactâmicos
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Histórico
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1928 – Alexander Fleming – Londres
1940 – Florey e Chain – Oxford 1941 – primeira utilização clínica - Oxford

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Química

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Mecanismo de ação bactericida

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Resistência bacteriana aos -lactâmicos
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Natural Adquirida de -lactamases   afinidade pelas PBPs   da permeabilidade (porinas)
 Produção

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Classificação das penicilinas
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Naturais
 Benzilpenicilina

(penicilina G)  Fenoximetilpenicilina (penicilina V)
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Semi-sintéticas
 Penicilinas

resistentes às -lactamases de amplo espectro de espectro ampliado (P. aeruginosa)
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• Meticilina, oxacilina, cloxacilina,dicloxacilina, flucloxacilina
 Penicilinas

• Ampicilina, amoxicilina, pivampicilina
 Penicilinas

• Carbenicilina, ticarcilina, azilocilina
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Aspectos farmacocinéticos das penicilinas
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Vias de administração
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 

Via oral exceto para a penicilina G (benzilpenicilina) Via intramuscular para a penicilina G benzatina Via intravenosa para as penicilinas semi-sintéticas
Trato digestivo – nula para a penicilina G Tecido muscular – lenta para a penicilina G

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Absorção
 

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Distribuição
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 

Alcançam as articulações, cavidades pleural e pericárdica, bile, saliva e leite materno Atravessam a placenta Não alcançam o LCR, exceto nos casos de meningite
Renal em 90% da dose administrada, por secreção tubular
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Eliminação
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Usos clínicos das