ANIES

15/04/2014

Anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs)

Anti-inflamatórios não-esteroidais
(AINEs)
 Existem mais de 50 AINEs diferentes no mercado
 Estão entre os agentes terapêuticos mais utilizados no mundo inteiro
 Ações farmacológicas
 anti-inflamatórios
 analgésicos
 antipiréticos

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calor

rubor

edema

dor

Perda da função

SÍNTESE DE EICOSANÓIDES

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Síntese de eicosanóides e efeitos dos
AINES

Enzimas Específicas em Determinados
Órgãos ou Tecidos

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Efeitos das prostaglandinas

Enzimas Específicas em Determinados
Órgãos ou Tecidos

proteção da mucosa gastrointestinal; controle do fluxo sanguíneo renal; homeostasia; respostas autoimunes; funções pulmonares e do sistema nervoso central; cardiovasculares reprodutivas

e

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Ciclo-oxigenases
COX-1 Constitutiva
 TGI, rins e plaquetas (função homeostática)
Outras funções
 Agregação plaquetária
 Diferenciação de macrófagos
COX-2 Induzida
 em céls inflamatórias quando ativadas por IL-1 e TNF-α
 Presente no cérebro, rins e endotélio (shear stress)
 Importância renal
 Desenvolvimento de neoplasias (↑ expressão em câncer de mama e de colo)
 COX-3 (?)
 Splicing alternativo de COX1
 variante presente no SNC

Ação dos Prostanoides:
 PGE2
 Receptores EP1: contração do músculo liso brônquico e gastrintestinal
 Receptores EP2: broncodilatação, vasodilatação, estimulação da secreção de líquido intestinal e relaxamento do músculo liso gastrintestinal
 Receptores EP3: inibi inibição da secreção gástrica e ↑ de muco e
NaHCO3, contração do músculo liso intestinal, inibição da lipólise, inibição da liberação de neurotransmissores autonômicos e estimulação da contração do útero grávido humano.
 PGI2:
 Inibição da agregação plaquetária
 Vasodilatação
 Liberação de renina
 Natriurese através de efeitos sobre a reabsorção tubular de Na+

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