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Antiinflamatórios Não Esteroides (AINE)Antipiréticos
Analgésicos
Antiinflamatórios Não Esteroides - AINE
INTRODUÇÃO
Calor
Microrganismos
Reações imunes
Trauma
Destruição de tecidos
Injúria
INFLAMAÇÃO
Rubor
Tumor
Calor
Dor
(Cornelius Celsus)
Perda da função
(Virchow)
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MEDIADORES DA INFLAMAÇÃO
EICOSANOIDES
Origem celular
Fosfolipídeos da membrana celular
Fosfolipase A2
5-Lipoxigenase
5-HPETE
Ácido araquidônico
Cicloxigenase (COX)
5-HETE peroxidase LTA-sintase
Prostaciclinasintase
LTA4
LTC4-sintase
PGI2
PGH2
LTA-hidrolase
Tromboxano sintase
Isomerases
LTC4
LTD4
LTF4
LTE4
PGG2
TXA2
LTB4
PGE2
PGD2
PGF2
TXB2
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DEFINIÇÃO
SÃO FÁRMACOS USADOS PARA TRATAR OS SINAIS E
OS SINTOMAS DA INFLAMAÇÃO
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HISTÓRICO
1829, Leraux: Salicilina e efeitos antipiréticos
1875: Salicilato de sódio usado para tratamento da gota
1899, Dresser: Ácido acetilsalicílico (AAS), com o nome de Aspirina, foi introduzido na medicina
1950: 1º Antiinflamatório não salicilato, Fenilbutazona
(agrunulocitose)
1963: Surge a Indometacina, também derivado não salicilato
(derivado do ácido indolacético)
AINEs tradicionais: naproxeno, cetoprofeno, ibuprofeno, piroxicam, tenoxicam, meloxicam, diclofenac, aceclofenac, sulindac, nimesulida, fentiazac, e muitos outros
COXIBES: recentemente
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ESTRUTURA MOLECULAR
COMPÕEM UM GRUPO HETEROGÊNEO DE COMPOSTOS,
QUE CONSISTE DE UM OU MAIS ANÉIS AROMÁTICOS LIGADOS A
UM GRUPAMENTO ÁCIDO FUNCIONAL.
SÃO ÁCIDOS ORGÂNICOS FRACOS (ÁCICOS CARBOXÍLICOS)
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ESTRUTURA MOLECULAR
Ácido
Salicílico
Ácido
Acetilsalicílico
(AAS)
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FARMACOCINÉTICA
Absorção: rápida e completa por