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DIVULGAÇÃO OS FÁRMACOS E A QUIRALIDADE: UMA BREVE ABORDAGEM Vera Lucia Eifler Lima Faculdade de Farmácia - Universidade Federal do Rio Grande do Sul - Av. Ipiranga 2752 - 90610-000 - Porto Alegre - RS Recebido em 19/6/96; aceito em 21/1/97 DRUGS AND CHIRALITY: A BRIEF OVERVIEW. The concepts of stereochemistry and chirality are introduced, and the ability to distinguish among the different receptors caused by one stereoselective action against chiral drugs is presented. The importance of the behaviour of chiral drugs is emphasized. Keywords: chirality; chiral drugs; pharmaceutics. 1. INTRODUÇÃO Muito pouco têm-se falado no Brasil sobre a estereoquímica dos fármacos e sua importância na terapêutica. Segundo sua disposição espacial, como a existência de dois enantiômeros, um fármaco pode antagonizar a ação de seu estereoisômero, ou um dos enantiômeros pode apresentar um efeito terapêutico e o outro ser responsável por um efeito secundário, ou ainda os dois apresentarem a mesma atividade mas apenas um manifestar um dado efeito indesejável, dentre outras conseqüências não menos importantes. Enfim, o que se sabe é que estereoisômeros apresentam interesses terapêuticos diferentes por apresentarem, na grande maioria das vezes, perfis terapêuticos diferentes. Pode-se igualmente afirmar1 que, na grande maioria dos casos, os fármacos administrados sob a forma racêmica possuem características biológicas muito inferiores aos seus enantiômeros puros. O verapamil2 1 - importante…

misturarmos enantiômeros com proporções diferentes é possível calcular a rotação óptica por meio da pureza óptica ou do excesso enantiomérico, que representa a porcentagem de enantiômero que provoca a rotação de luz. Quiralidade molecular e atividade biológica Acreditou-se por muito tempo que em um racemato biologicamente ativo, um dos enantiômeros seria responsável pela ação e o outro inativo. Porém, após estudos, foi constatado que existem três comportamentos biológicos esperados…

FARMACOS QUIRAIS E SUA BIOCATÁLISE Trabalho apresentado ao Curso de Engenharia Química da Universidade Regional de Blumenau – FURB, 4° semestre, como requisito para obtenção de nota parcial. Professor Renato Wendhausen Junior BLUMENAU 2010 1. O mercado de biofármacos As grandes empresas farmacêuticas e as empresas de biotecnologia que surgiram nos últimos anos concentram a produção de biofármacos, bem como o setor de pesquisa e desenvolvimento. Tais empresas estão…

extraída da cana de açúcar e é metabolizada pelo organismo humano, através de enzimas digestivas, que também são quirais. Em 1981, foi patenteado, nos EUA, a L-sacarose (que desvia a luz polarizada para a esquerda). Este composto é a imagem especular da sacarose que utilizamos. A L-sacarose, que também é doce, é excretada intacta do organismo, pois as enzimas não digerem e nem reconhecem a sacarose de quiralidade oposta (L-sacarose). Além disso, a L-sacarose é sintética e o processo de…

REF - ISSN 1808-0804 Vol. IV (1), 08-14, 2007 IMPORTÂNCIA FARMACÊUTICA DE FÁRMACOS QUIRAIS The pharmaceutical importance of chiral drugs 1* Ricardo Mathias Orlando, Normandis Cardoso Filho, 2*Eric de Souza Gil, 3João Paulo de Souza Stringhetta. 1* Prof. da disciplina de Análises Toxicológicas da Universidade para o Desenvolvimento do Estado e da Região do Pantanal, Campo Grande, MS. 2* Prof. da disciplina de Bioquímica da Universidade para o Desenvolvimento do Estado e…

funcional, de uma insaturação ou de um substituinte. ISOMERIA d) Isomeria de Compensação ou Metameria A diferença entre os isômeros está apenas na posição de um heteroátomo. ISOMERIA e) Tautomeria Este tipo de isomeria ocorre quando dois compostos de mesma fórmula molecular e grupos funcionais diferentes coexistem em equilíbrio dinâmico no qual um deles está continuamente se transformando no outro e vice-versa. A tautomeria ocorre somente na fase líquida, em…

farmácia que estuda as propriedades químicas envolvidas na ação terapêutica e tóxica de fármacos, bem como seus mecanismos de ação moleculares e principalmente a REA (relação estrutura e atividade). Funcionalmente ela descobre, planeja, identifica, analisa e modifica substâncias para atingirem melhor desempenho farmacológico. Visto essa definição é fácil compreender a relação próxima dela com a indústria e a síntese de fármacos, ou seja, estes são dependentes desta ciência. Na…

Eliezer J. Barreiro Geralmente temos por hábito chamar os fármacos de remédios. Entretanto, a origem da palavra latina remediare significando remediar e não curar, exige que hoje em dia nos habituemos a chamá-los de fármacos ou medicamentos, sendo a distinção ao nível do princípio ativo, i.e. fármaco, que uma vez formulado traduz-se no medicamento que utilizamos. Esta denominação é a mais correta por traduzir melhor o papel desempenhado pelos fármacos disponíveis no arsenal…

Biodisponibilidade e Bioequivalência ....................................................... 17 3.3 Correlação In Vitro e In Vivo (CIVIV) ........................................................ 23 3.4 Fatores físico-químicos que afetam a biodisponibilidade de fármacos .... 27 3.4.1 Tamanho de partícula ............................................................................ 28 3.4.2 Forma cristalina ou amorfa…

Orgânica I Pág. 6 de 8 ETAPA 3 (tempo para realização: 5 horas)  Aula-tema: Estereoquímica: Moléculas com mais de um centro de simetria e sua nomenclatura. Esta atividade é importante para que você conheça o arranjo espacial de átomos em moléculas através dos aspectos tridimensionais da molécula, para determinação de suas propriedades e comportamento biológico. Para realizá-la, devem ser seguidos os passos descritos. Figura 3: Estereoquímica Fonte: Disponível em: .…