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DIVULGAÇÃO OS FÁRMACOS E A QUIRALIDADE: UMA BREVE ABORDAGEM Vera Lucia Eifler Lima Faculdade de Farmácia - Universidade Federal do Rio Grande do Sul - Av. Ipiranga 2752 - 90610-000 - Porto Alegre - RS Recebido em 19/6/96; aceito em 21/1/97

DRUGS AND CHIRALITY: A BRIEF OVERVIEW. The concepts of stereochemistry and chirality are introduced, and the ability to distinguish among the different receptors caused by one stereoselective action against chiral drugs is presented. The importance of the behaviour of chiral drugs is emphasized. Keywords: chirality; chiral drugs; pharmaceutics.

1. INTRODUÇÃO Muito pouco têm-se falado no Brasil sobre a estereoquímica dos fármacos e sua importância na terapêutica. Segundo sua disposição espacial, como a existência de dois enantiômeros, um fármaco pode antagonizar a ação de seu estereoisômero, ou um dos enantiômeros pode apresentar um efeito terapêutico e o outro ser responsável por um efeito secundário, ou ainda os dois apresentarem a mesma atividade mas apenas um manifestar um dado efeito indesejável, dentre outras conseqüências não menos importantes. Enfim, o que se sabe é que estereoisômeros apresentam interesses terapêuticos diferentes por apresentarem, na grande maioria das vezes, perfis terapêuticos diferentes. Pode-se igualmente afirmar1 que, na grande maioria dos casos, os fármacos administrados sob a forma racêmica possuem características biológicas muito inferiores aos seus enantiômeros puros. O verapamil2 1 - importante fármaco amplamente utilizado como antagonista do Ca++ no tratamento da angina pectoris e em arritmias cardíacas - que é comercializado como uma mistura racêmica, é um bom exemplo para esta afirmativa. A atividade farmacológica do dexverapamil R (+) é diferente de seu enantiômero S (-), tanto em humanos quanto em animais. Também é relatado que o dexverapamil é menos tóxico que a mistura racêmica.

aspectos, a novas técnicas na resolução de racematos, como a cromatografia quiral ou a própria síntese