Ansiolíticos e hipnóticos

1 – BENZODIAZEPÍNICOS : Mais amplamente empregados 20 derivados disponíveis no mercado Tem ação ansiolítica e hipnótica Mecanismo de ação : Receptores Benzodiazepínicos  SNC  mesma localização dos neurônicos GABA Mecanismos de ação dos hipnóticos e ansiolíticos • A ação desse grupo de substâncias se caracteriza pela ação no sistema de neurotransmissão do ácido gama-aminobutírico (GABA), que é o principal sistema de neurotransmissão inibitória do SNC. • O GABA e seus agonistas, como BDZ, barbitúricos, derivados imidazopiridinos, além do álcool, agem em uma estrutura transmembrana do receptor GABA denominada complexo GABAA. • O principal mecanismo de ação dessas substâncias se caracteriza pela ligação em receptores localizados no complexo GABAA. A ação dessas substâncias com receptores localizados no complexo GABAA, direta ou indiretamente, abrem o canal de cloro com conseqüente influxo do ânion para dentro do neurônio e conseqüente hiperpolarização da célula. Receptor GABA RECEPTOR GABAÉRGICO Classificação : A – Ansiolíticos : Alprazolam (Frontal) Bromazepam (Lexotan, Somalium) Clordiazepóxido (Psicosedin) Clonazepam (Rivotril) Clobazan (Frisium, Urbanil) Cloxazolan (Olcadil) Diazepam (Dienpax, Valium) Lorazepam (Lorax) B – Hipnóticos : Oxazepam (Clizepina) Midazolam (Dormonid) Flurazepam (Dalmadorm) Flunitrazepam (Rohypnol) Estrutura química dos Benzodiazepínicos Ações : 1)Redução da Ansiedade  Inibição do

antidepressivo, por exemplo Derivados Comercialmente Disponíveis Nome genérico Nome comercial Alprazolam Apraz®, Frontal®, Tranquinal® Bromazepam Brozepax®,Lexotan®,Novazepam® Clobazam Frizium®,Urbanil® Clonazepam Rivotril® Clorazepato Tranxilene® Clordiazepóxido Psicosedin® Cloxazolam Elum®, Olcadil® Diazepam Valium® ,Diazepan®, Ansilive®, Noan®,Dienpax®, Calmociteno® Estazolam Noctal® Flunitrazepam Fluserin®,…

Psicofarmacologia HIPNÓTICOS Alguns trabalhos mostram que um terço da população adulta sofre de insônia, seja para iniciar o sono, para mantê-lo ou ainda manifestando um despertar precoce. Os Benzodiazepínicos são, atualmente, as drogas mais utilizadas como hipnóticos. Ao tratarmos dos ansiolíticos Benzodiazepínicos vimos que a sedação destas drogas está na dependência da dose, da rapidez de absorção e da potência em miligramas. Desta forma, os Benzodiazepínicos ditos hipnóticos…

frenquência de abertura dos canais de cloro. As responsividade orgânica a esse mecanismo consiste em sedaçconvulsivantes, relaxamento muscular e efeitos sobre respiração e função cardiovascular. O diazepam por ser extremamente lipossolúvel precisa passar por transformações metabólicas que o transformem em metabólicos mais hidrossolúveis para serem eliminados e, desta forma, os efeitos sedativos-hipnóticos passem a ser anulados. O fígado é o orgão responsável pela metabolização dos…

(barr. Hematoencefálica e placentária)  Excretados  Alto no leite 1. Benzodiazepínicos  Toxicocinética A biotransformação  hepática  metabólitos ativos  Excreção  Biliar  urinária (principal) também 1. Benzodiazepínicos  Toxicocinética  Ciclo entero-hepático + metabólitos ativos = aumento do tempo de ação  Alta distribuição (VD 1,51 L/Kg) – Alta ligação à PP: 85-95% 1. Benzodiazepínicos  Classificados 1 pelo seu tempo…

(Aurorix®) – mais comum Fenelzina Tranilcipromina (Parnate®) Mecanismo de ação: Inibe a ação da MAO -  ação da NOR, Dopamina, 5-HT, Adrenalina e Tiramina. Latência: 3- 4 semanas CUIDADO:... Interações entre anestésicos locais e adjuvantes Adjuvantes produzem outros efeitos desejáveis durante a cirurgia, mas não necessariamente causados pelos anestésicos gerais. Os benzodiazepínicos, como diazepam, lorazepam e midazolam, são administrados com frequência por suas propriedades ansiolíticas…

e profissional. Entretanto, torna-se cada vez mais comum a observao de casos de ansiedade em pediatria e as causas mais freqentes esto associadas ao ritmo de vida a elas imposto, bem como a problemas de ordem familiar , mormente os relacionados a separao dos pais. Na realidade, o termo ansiedade engloba uma serie de quadros clnicos diversos, que apresentam prognsticos diferentes e teraputica especifica, sendo que em alguns casos, mais importante o tratamento psicolgico que o…

Noripinefrina no mesencéfalo • Actividade da noradrenalina no locus coeruleos e formação reticular mesencefálica 18- Como os hipnóticos podem ser classificados? Em relação ao mecanismo de ação: HIPNÓTICOS COM INÍCIO DE ACÇÃO RÁPIDO- Dificuldade de iniciar o sono nos que acordam cedo HIPNÓTICOS COM INÍCIO DE ACÇÃO TARDIO- Insônia da madrugada Em relação as classes farmacológicas: BARBITÚRICOS -fenobarbital, pentobarbital, secobarbital BENZODIAZEPINAS -brotizolam…

2006 e 2007 apresentou uma redução no seu consumo. O clonazepam é a única benzodiazepina considerada pelo INFARMED como pertencente ao subgrupo terapêutico dos compostos antiepilépticos e anticonvulsivantes, sendo que o número de embalagens comercializadas deste composto, ao contrário das benzodiazepinas ansiolíticas e hipnóticas, aumentou anualmente inclusive em 2007. O alprazolam é a benzodiazepina com maior número de embalagens comercializadas em Portugal, seguido do…

sabedoria, para que hoje nesse grande dia, eu pudesse ter a oportunidade de mostrar tudo o que ele me ensinou, valeu Papai do céu, porque sem ti eu não estaria aqui hoje, te agradeço meu Senhor por todo o sempre. Amém. 6 ÍNDICE DE FIGURAS Figura1 Estrutura química dos Benzodiazepina................................................................... Figura 2 Diazepam ..............................................................................................................…