Benzodiazepínicos

Universidade Federal Fluminense
Faculdade de Farmácia
MAF – Departamento de Farmácia e Economia

Benzodiazepínicos

Aluna: Heliane Silva Duarte
Professora: Eliani Spinelli

Niterói, 30 de Abril de 2009

Benzodiazepínicos
 Os psicotrópicos ocupam 3° lugar dentre os medicamentos mais vendidos do mundo.
 Os benzodiazepínicos representam uma parcela de
85% das vendas.
 Vantagem: margem de segurança, versatilidade e eficácia terapêutica.
 POTENCIAL DE ABUSO
 14 derivados disponíveis no Brasil.

Histórico
 1961: Síntese acidental do clordiazepóxico nos laboratórios Hoffman-la Roche.
 Atividade farmacologica surpreendente
 1964: Comercialização do diazepam
 Suplantou os barbitúricos
 Sucesso de prescrição
 Queda do consumo mundial na década de 80

 No Brasil o auge foi entre 1974-84
 Estratégia da indústria: antidistônicos (“calmantes fracos”)  Portaria 27 e 28 de 1986 (da Secretaria de Vigilância
Sanitária do Ministério da Saúde): venda controlada
 Portaria SVS/ MS 344/98: os benzodiazepínicos passam a ser incluídos na lista B1 de psicotrópicos, sujeitos a Notificação de Receita B.

Relação estrutura- atividade
R1 = – CH3 ou –H, geralmente. Mas há exceções

1

R2 = Carbonila ou fusão de anel
(imidazólico ou triazólico)

2

3
7

6

4
5

R3 = Grupo retirador de elétrons
Facilita a entrada no SNC
Em C5 = Anel fenílico (com ou sem grupo retirador de elétrons)
Confere propriedade sedativa e hipnótica Estruturas químicas dos derivados

Farmacologia

Propriedades Farmacológicas







Sedativos
Hipnóticos
Ansiolítcos
Miorrelaxantes
Anticonvulsionantes
Causam amnésia anterógrada (efeito não observado com outros depressores do SNC)
 Não possuem efeito antidepressivo.
Exceção: Alprazolam

Usos Clínicos
Uso Clínico

Fármaco

Insônia

Bz de curta duração (lorazepam,triazolam)

Ansiedade

Bz de longa duração (diazepam)

Sedação e amnésia em proc.