Sintese da lidocaina

SÍNTESE DE LIDOCAÍNA
A lidocaína (1) é o nome comum de um membro importante de uma categoria de drogas amplamente utilizados como anestésicos locais. Os nomes comerciais para esta substância incluem xilocaína, Isocaine, e Anestacon, eo seu nome químico sistemática é 2 - (dietilamino)-N-acetamida (2 ', 6'-dimetilfenil). Dois outros membros desta família são mesmo procaína (2), mais comumente conhecido pelo nome comercial Novocaine, e Isocaine (3). Isocaine, além de ter aplicações como um anestésico tópico, é normalmente encontrada em "" filtros solares que são aplicados sobre a pele para prevenir as queimaduras solares porque absorve os raios ultravioletas, que são responsáveis para a queima de pele. Da mesma forma, 1 e 2 são usados em outras formas do que para a anestesia. Ambos são eficazes no tratamento de arritmia, uma condição que envolve batimento errática do coração, embora 2 deve ser convertido para o 4-amida, a fim de maximizar a sua eficácia no presente pedido, esta transformação química simples aumenta a droga a meia-vida sob condições biológicas e suprime a taxa a que ele entra no sistema nervoso central, uma propriedade indesejável. Interessantemente, as propriedades antiarrítmicas destes compostos foram descobertos acidentalmente por cardiologistas durante o curso de procedimentos cirúrgicos para os quais as suas aplicações anestésicos foram necessários.

Ele não deve ser demasiado surpreendente descobrir que muitos compostos biologicamente activos que estão disponíveis hoje em dia como um resultado das competências sintéticas de químicos têm características moleculares que imitam os encontrados em produtos naturais. Os compostos 1-4 pode ser considerado como mímicos estruturais de cocaína 5, um produto heterocíclico natural encontrado na planta da coca que é nativo para a América do Sul. Infelizmente, a cocaína tem viciante, bem como propriedades anestésicas, por isso uma das razões mais convincentes para desenvolver análogos sintéticos do que