quimica organica

ANTI-INFLAMATÓRIOS NÃO HORMONAIS

Os AINH's são os agentes tópicos mais utilizados na prática clínica. Seu mecanismo de ação consiste na inibição da enzima ciclo-oxigenase tipo 1 e tipo 2 com consequente redução da síntese de prostaglandinas e da sensibilização de terminações nervosas nos tecidos periféricos, sítio comum de dor e inflamação. Sua utilização sistêmica está associada a importantes efeitos colaterais hepáticos, cardiovasculares, gastrointestinais e renais 1. Sua aplicação tópica é interessante por promover concentrações terapêuticas no tecido alvo, mantendo níveis séricos insuficientes para gerar reações adversas 2.

AINH's tópicos produzem elevada concentração na derme, na sinóvia, nos tecidos musculares e nas cartilagens articulares, porém sua biodisponibilidade é baixa, variando entre 5% a 15% da observada após a administração sistêmica 3. Diferenças na resposta analgésica e na exposição sistêmica podem ocorrer, dependendo da origem da dor, das características da pele e do tecido musculoesquelético de cada paciente. Não existem dados concretos que correlacionem a concentração sistêmica e tecidual dos AINH's, o que faz sua utilização ser feita ainda de forma empírica, de acordo com a resposta de cada paciente. Formulações que facilitem sua penetração nos tecidos podem melhorar a eficácia em sítios mais profundos, como articulações. No entanto, isso pode acarretar maior absorção sistêmica deste grupo de fármacos 2.

Diversos ensaios clínicos e revisões sistemáticas têm comprovado a eficácia dos AINH's tópicos nas diversas síndromes dolorosas musculoesqueléticas. Além de reduzir a síntese de prostaglandinas no local da dor, estas medicações suprimem o processo inflamatório através da inibição da aderência e da função leucocitárias, da redução da agregação plaquetária, da modulação da resposta linfocitária, da inibição da produção de citocinas, da supressão da síntese de proteoglicanas no tecido cartilaginoso, da diminuição da lise celular mediada